Tamoxifen

N° de catalogueS1238 Lot:S123807

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Données techniques

Formule

C26H29NO
Poids moléculaire 371.51 N° CAS 10540-29-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 34 mg/mL (91.51 mM)
Ethanol 19 mg/mL (51.14 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.700mg/ml (4.58mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Tamoxifen est un modulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes (SERM) actif par voie orale, qui présente des effets agonistes et antagonistes œstrogéniques. Il bloque l'action des œstrogènes dans les cellules mammaires et peut activer l'activité des œstrogènes dans d'autres cellules, telles que les cellules osseuses, hépatiques et utérines. Le Tamoxifen est un puissant activateur de Hsp90 et améliore l'activité ATPase de la chaperonne moléculaire Hsp90.
Cibles
estrogen receptor
In vitro

Le traitement par TAM inhibe significativement la prolifération des cellules MCF7. De faibles doses de ce composé sont capables d'induire des aberrations chromosomiques structurelles (délétions, isochromosomes, translocations et chromosomes dicentriques) dans les cellules cancéreuses du sein ER+ et ER-. Cet effet génotoxique est plus élevé dans les lignées cellulaires présentant une amplification du gène HER2. Alors que ce produit chimique, à de faibles concentrations (0,1-1 μM), induit un arrêt du cycle cellulaire, des concentrations pharmacologiques (supérieures à 5 μM) de TAM ont été trouvées pour induire l'apoptose des cellules cancéreuses du sein. 5 μM de TAM ont rapidement induit une activation soutenue d'ERK1/2 dans les lignées cellulaires de cancer du sein ER-positives (MCF-7 et T47D)
In Vivo

Le Tamoxifen (TAM) est largement utilisé pour le traitement et la prévention du cancer du sein. Cependant, il est également cancérigène dans l'utérus humain et le foie de rat. Les systèmes Cre-loxP inductibles par la Tm sont utilisés dans de vastes domaines de recherche et fournissent des informations biologiques importantes sur le développement, le maintien et la fonction des tissus. La localisation nucléaire de la recombinase Cre induite par ce composé est dépendante du temps et de la dose. Des doses plus élevées de ce produit chimique induisent une recombinaison des semaines après l'administration et des doses plus faibles induisent une recombinaison jusqu'à une semaine après l'administration. La durée de la recombinaison génique induite par ce produit est également dépendante de la dose. L'administration de doses élevées de Tm entraîne une localisation nucléaire prolongée de CreER. Le traitement par Tm induit des effets secondaires qui peuvent avoir des conséquences physiologiques dans les modèles inductibles par Tm.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    MCF7 and T47D

  • Concentrations

    10-6 mol/L

  • Temps dincubation

    24, 48, and 96 h

  • Méthode

    48 h before the addition of E2 and TAM, cells were washed with 5 mL phosphate-buffered saline (PBS) and then switched to phenol red-free RPMI-1640 containing 10% charcoal-stripped FBS. E2 and this compound were dissolved in absolute ethanol and diluted in the media at 10-8 mol/L and 10-6 mol/L, respectively, and then added to the culture medium at 24, 48, and 96 h.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Pdx1PB-CreERTm mice

  • Dosages

    --

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/711743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27357940/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22470452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20376192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15175332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9828250/

Validation du produit par le client

<p>E, Analysis of BrCSC viability upon treatment with tamoxifen (tam) and fulvestrant (fulv) at the indicated doses. The experiments were performed in triplicates. ** P<0.01.</p>

, , Oncotarget, 2015, 6(4):2315-30.

De Selleck Tamoxifen A été cité par 80 Publications

Landscape of gene fusions in hormone receptor-positive breast cancer reveals ADK fusions as drivers of progression and potential therapeutic targets [ Cell Discov, 2025, 11(1):89] PubMed: 41213951
Tamoxifen induces PI3K activation in uterine cancer [ Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202] PubMed: 40846762
The integrated stress response fine-tunes stem cell fate decisions upon serine deprivation and tissue injury [ Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11] PubMed: 40513561
Medium from human iPSC-derived primitive macrophages promotes adult cardiomyocyte proliferation and cardiac regeneration [ Nat Commun, 2025, 16(1):3012] PubMed: 40148355
SGK1 drives hippocampal demyelination and diabetes-associated cognitive dysfunction in mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):1709] PubMed: 39962079
Cold exposure promotes the progression of osteoarthritis through downregulating APOE in cartilage [ EMBO Mol Med, 2025, 17(8):2137-2162] PubMed: 40664892
Nur77 attenuates Paneth cell necroptosis-induced intestinal inflammation through regulating endoplasmic reticulum homeostasis in sepsis [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00582-X] PubMed: 40749794
Targeting estrogen-regulated system xc- promotes ferroptosis and endocrine sensitivity of ER+ breast cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):30] PubMed: 39833180
CDC20 protects the heart from doxorubicin-induced cardiotoxicity by modulating CCDC69 degradation [ Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29] PubMed: 40045239
Intestinal overexpression of Pla2g10 alters the composition, diversity and function of gut microbiota in mice [ Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1535204] PubMed: 40160470

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