T-3775440 HCl

Catalogusnr.S8438 Batch:S843801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H23ClN4O
Molecuulgewicht 346.85 CAS-nr. 1422535-52-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (198.93 mM)
Water 22 mg/mL (63.42 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.45mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.49mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving T-3775440 HCl is een irreversibele LSD1-remmer die zeer selectief is voor LSD1 ten opzichte van andere monoamineoxidasen (bijv. MAO-A en MAO-B), met een IC50-waarde van 2,1 nmol/L.
Doelen
LSD1
2.1 nM
In vitro

T-3775440-behandeling dwingt transdifferentiatie van erytroïde/megakaryocytaire lijnen af naar granulomonocytachtige lijncellen. T-3775440 verstoort de interactie tussen LSD1 en groeifactor-onafhankelijke 1B (GFI1B), een transcriptiefactor die cruciaal is voor de differentiatieprocessen van erytroïde en megakaryocytaire lijncellen. Een 48-uur durende behandeling met T-3775440 induceert celcyclusarrest en apoptose in AEL (TF-1a, HEL92.1.7) en AMKL cellijnen (CMK11-5, M07e). T-3775440-behandeling verhoogt de G1- en sub-G1-fasepopulaties in TF-1a- en CMK11-5-cellen.
In Vivo

T-3775440 oefent tumoronderdrukking uit in in vivo muizenxenograftmodellen van AML. Bij muizen resulteert T-3775440-behandeling in een voorbijgaande reductie van bloedplaatjes, gevolgd door een significante rebound. Er is geen duidelijk effect op het aantal rode bloedcellen na een enkele toediening. T-3775440 vertoont ook krachtige antitumorale effecten in een additioneel AEL-model van HEL 92.1.7 en een AMKL-model van CMK11-5, met diepgaande anti-AEL- en anti-AMKL-activiteit.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    TF-1a and CMK11-5 cells

  • Concentraties

    0, 10, 50 nM (TF-1a cells); 0, 20, 100 nM (CMK11-5 cells)

  • Incubatietijd

    24 and 48 h

  • Methode

    TF-1a and CMK11-5 cells are treated with the indicated concentration of T-3775440 for 24 or 48 hours. Treated cells are subsequently harvested and lysed to prepare total lysates. Immunoblotting analyses are performed to determine the expression levels of p27, cleaved PARP, and β-actin in the cell lysates.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Female C.B17/Icr-scid/scid Jcl mice subcutaneously (s.c.) inoculated in the flank with AML cells

  • Doseringen

    15-20 mg/kg

  • Toediening

    oral

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27903753/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892104/

Sellecks T-3775440 HCl Is geciteerd door 1 Publicatie

Potential role of lipophagy impairment for anticancer effects of glycolysis-suppressed pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):166] PubMed: 38580661

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.