AMG 510 (Sotorasib)

N° de catalogueS8830 Lot:S883010

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Données techniques

Formule

C30H30F2N6O3
Poids moléculaire 560.59 N° CAS 2296729-00-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (178.38 mM)
Ethanol 13 mg/mL (23.18 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (8.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Sotorasib (AMG510) est un puissant inhibiteur covalent du KRAS G12C avec une activité antinéoplasique potentielle.Ce AMG510 est un composé chiral.
Cibles
K-Ras(G12C)
In vitro

Le Sotorasib (AMG510) inhibe l'échange de nucléotides catalysé par SOS1 du KRAS mutant recombinant (G12C/C118A) mais a eu un effet minimal sur le KRAS (C118A). Il altère également sélectivement la viabilité des lignées mutantes KRAS p.G12C mais n'affecte pas les lignées cellulaires avec d'autres mutations KRAS.
In Vivo

Dans les modèles tumoraux précliniques, le Sotorasib (AMG510) se lie rapidement et irréversiblement au KRAS (G12C), ce qui assure une suppression durable de la voie de signalisation de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK). Administré par voie orale (une fois par jour) en monothérapie, il est capable d'induire une régression tumorale dans des modèles murins de cancer KRASG12C.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    HBEC30KT cells

  • Concentrations

    1 uM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    Cells were treated with Sotorasib (AMG510) (1 μM) or DMSO for 48 h.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Female ICR-SCID mice

  • Dosages

    100 mg/kg

  • Administration

    o.g.

Références

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4484.short
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4455.short
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35838183/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35573474/

De Selleck AMG 510 (Sotorasib) A été cité par 65 Publications

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
Targeting CDK12/13 Drives Mitotic Arrest to Overcome Resistance to KRASG12C Inhibitors [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0450] PubMed: 41165466
WEE1 inhibitor exerts synergistic effect with KRAS G12C inhibitor via MYBL2-RRM2 axis in KRASG12C-mutant lung cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):661] PubMed: 40885709
Modeling response to the KRAS-G12C inhibitor AZD4625 in KRASG12C NSCLC patient-derived xenografts reveals insights into primary resistance mechanisms [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03216-w] PubMed: 41076489
Sotorasib resistance triggers epithelial-mesenchymal transition and activates AKT and P38-mediated signaling [ Front Mol Biosci, 2025, 12:1537523] PubMed: 39950162
Quantifying small GTPase activation status using a novel fluorescence HPLC-based assay [ J Biol Chem, 2025, 301(6):108545] PubMed: 40286847
Biophysical and structural analysis of KRAS switch-II pocket inhibitors reveals allele-specific binding constraints [ J Biol Chem, 2025, 301(7):110331] PubMed: 40473215
Detection of PIP2 distributions in biological membranes using a peptide-based sensor [ J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)02678-X] PubMed: 41109350
LC-MS/MS method development and validation for novel targeted anticancer therapies adagrasib, capmatinib, ensartinib, entrectinib, larotrectinib, lorlatinib, pralsetinib, selpercatinib and sotorasib [ J Pharm Biomed Anal, 2025, 266:117078] PubMed: 40743983
Diet-induced phospholipid remodeling dictates ferroptosis sensitivity and tumorigenesis in the pancreas [ bioRxiv, 2025, 2025.04.04.645324] PubMed: 40235976

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