Marizomib (Salinosporamide A)

N° de catalogueS7504 Lot:S750401

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Données techniques

Formule

C₁₅H₂₀ClNO₄

Poids moléculaire

313.78

N° CAS

437742-34-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (200.77 mM)

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (15.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le Marizomib (Salinosporamide A) est un nouvel inhibiteur de Proteasome d'origine marine qui inhibe les activités Proteasome CT-L β5, C-L β1 et T-L β2 dans les Proteasomes 20S dérivés d'érythrocytes humains avec des IC50 de 3,5 nM, 430 nM, 28 nM.

Cibles

CT-L β5 (Cell-free assay)	T-L β2 (Cell-free assay)	C-L β1 (Cell-free assay)
3.5 nM	28 nM	430 nM

In vitro

Le Marizomib (Salinosporamide A) inhibe l'activité du Proteasome, la prolifération et l'invasion des cellules de gliome. Parallèlement, la production de radicaux libres et l'apoptose induites par ce composé peuvent être bloquées par l'antioxydant N-acétylcystéine.

In Vivo

Dans les études animales, le marizomib (Salinosporamide A) se distribue dans le cerveau à 30 % des niveaux sanguins chez les rats et inhibe significativement (>30 %) l'activité protéasomale chymotrypsine-like de base dans le tissu cérébral des singes. Il est encourageant de constater que les souris immunodéprimées, implantées par voie intracrânienne avec des xénogreffes de gliome, survivent significativement plus longtemps que les animaux témoins lorsqu'elles sont traitées avec ce composé.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires The human glioma cell lines U-251 MG and D-54 MG Concentrations 60 nM Temps dincubation 2 h, 24 h Méthode Proteasome activity is measured in neural stem cells and glioblastoma-derived glioma stem cells at baseline and 2 hours after treatment with marizomib (Salinosporamide A) (60 nM). Invasion capability of U-251 MG and D-54 MG cells treated or untreated with 60 nM of this compound for 24 hours is analyzed using Matrigel invasion chambers.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux male Sprague-Dawley rats, 6–8 week old mice Dosages 0.1 mg/kg, 200 µg/kg Administration IV

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
The human glioma cell lines U-251 MG and D-54 MG
Concentrations
60 nM
Temps dincubation
2 h, 24 h
Méthode
Proteasome activity is measured in neural stem cells and glioblastoma-derived glioma stem cells at baseline and 2 hours after treatment with marizomib (Salinosporamide A) (60 nM). Invasion capability of U-251 MG and D-54 MG cells treated or untreated with 60 nM of this compound for 24 hours is analyzed using Matrigel invasion chambers.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
male Sprague-Dawley rats, 6–8 week old mice
Dosages
0.1 mg/kg, 200 µg/kg
Administration
IV

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26681765/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22978849/

De Selleck Marizomib (Salinosporamide A) A été cité par 5 Publications

Targeting mitochondrial energetics reverses panobinostat- and marizomib-induced resistance in pediatric and adult high-grade gliomas [ Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843]	PubMed: 37014128
Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423]	PubMed: 37750732
Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23]	PubMed: 37750732
Collateral deletion of the mitochondrial AAA+ ATPase ATAD1 sensitizes cancer cells to proteasome dysfunction [ Elife, 2022, 11e82860]	PubMed: 36409067
Targeting NAD+ Biosynthesis Overcomes Panobinostat and Bortezomib-Induced Malignant Glioma Resistance [ Mol Cancer Res, 2020, 18(7):1004-1017]	PubMed: 32238439

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