Rhosin hydrochloride

Catalogusnr.S8988 Batch:S898802

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₀H₁₉ClN₆O

Molecuulgewicht

394.86

CAS-nr.

1281870-42-5

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

89 mg/mL (225.39 mM)

Water

39 mg/mL (98.76 mM)

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.400mg/ml (11.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.440mg/ml (1.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) is een krachtige, specifieke remmer van de RhoA-subfamilie Rho GTPases met een Kd van ~ 0,4 uM. Rhosin hydrochloride induceert celapoptose.

Doelen

Rho
(Cell-free assay)

0.4 μM(Kd)

In vitro

In cellen remt Rhosin specifiek de RhoA-activiteit en RhoA-gemedieerde cellulaire functie zonder de Cdc42- of Rac1-signaleringsactiviteiten te beïnvloeden. Door de RhoA- of RhoC-activiteit te onderdrukken, kan Rhosin de vorming van mammasferen door borstkankercellen remmen, de invasie van mamma-epitheelcellen onderdrukken en neurietuitgroei van PC12-cellen induceren in synergie met NGF.

In Vivo

Behandeling met rhosin onderdrukt de longmetastase van B16BL6- en 4T1-cellen in vivo.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen NIH3T3 cells, MCF7 cells, HME cells Concentraties 10 μM, 30 μM, 50 μM Incubatietijd 24 h Methode NIH3T3 cells, MCF7 cells, or HME cells are grown in log phase in a 10-cm dish or a sixwell dish, and are starved in serum-free medium in the presence or absence of G04 at indicated concentrations for 24 hours and are subsequently stimulated with 10% calf serum or fetal bovine serum for 15 min. Cells are lysed in a buffer containing 20 mM Tris-HCL, pH 7.6, 100 mM NaCl, 1% Triton X-100, 10 mM MgCl2, 2 mM NaF and protease inhibitor. Lysates are clarified, the protein concentrations are normalized, and the GTP-bound RhoA, Rac1 or Cdc42 in the lysates are measured by respective anti-RhoA, Rac1 and Cdc42 Western blotting of the effector domain pull-downs.
Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen 8-week-old female Balb/c mice, 8-week-old female C57BL/6J mice Doseringen 10 mg/kg, 30 mg/kg Toediening --

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
NIH3T3 cells, MCF7 cells, HME cells
Concentraties
10 μM, 30 μM, 50 μM
Incubatietijd
24 h
Methode
NIH3T3 cells, MCF7 cells, or HME cells are grown in log phase in a 10-cm dish or a sixwell dish, and are starved in serum-free medium in the presence or absence of G04 at indicated concentrations for 24 hours and are subsequently stimulated with 10% calf serum or fetal bovine serum for 15 min. Cells are lysed in a buffer containing 20 mM Tris-HCL, pH 7.6, 100 mM NaCl, 1% Triton X-100, 10 mM MgCl2, 2 mM NaF and protease inhibitor. Lysates are clarified, the protein concentrations are normalized, and the GTP-bound RhoA, Rac1 or Cdc42 in the lysates are measured by respective anti-RhoA, Rac1 and Cdc42 Western blotting of the effector domain pull-downs.

Dierstudie:^{^[2]}

Dierlijke modellen
8-week-old female Balb/c mice, 8-week-old female C57BL/6J mice
Doseringen
10 mg/kg, 30 mg/kg
Toediening
--

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22726684/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33406809/

Sellecks Rhosin hydrochloride Is geciteerd door 2 Publicaties

Inhibition of exchange proteins directly activated by cAMP as a strategy for broad-spectrum antiviral development [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104749]	PubMed: 37100284
YAP1 activation promotes epithelial-mesenchymal transition and cell survival of renal cell carcinoma cells under shear stress [ Carcinogenesis, 2022, bgac014]	PubMed: 35147702

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.