Relugolix (TAK-385, RVT-601)

Catalogusnr.S5808 Batch:S580803

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C29H27F2N7O5S

Molecuulgewicht 623.63 CAS-nr. 737789-87-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (160.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

5mg/ml (8.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

0.5mg/ml (0.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Relugolix (RVT-601, TAK-385) is een selectieve antagonist van de gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) met IC50 van 0,33 nM en 0,32 nM voor respectievelijk menselijke GnRHR en apen-GnRHR.
Doelen
monkey GnRHR
(Cell-free assay)
human GnRHR
(Cell-free assay)
0.32 nM 0.33 nM
In vitro Relugolix (TAK-385) bezit een hogere affiniteit en potente antagonistische activiteit voor menselijke (bindings-IC50=0,33 nM in aanwezigheid van serum) en apen-GnRH receptor (IC50=0,32 nM), maar heeft een lage affiniteit voor de rat GnRH receptor (IC50=9800 nM).
In Vivo TAK-385 fungeert als een antagonist voor de menselijke GnRH receptor in vivo en dagelijkse orale toediening onderdrukt krachtig, continu en reversibel de hypothalamus-hypofyse-gonadale as.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[2]

  • Dierlijke modellen

    Six-week-old male hGNRHR-knock-in mice

  • Doseringen

    3, 10 or 30 mg/kg

  • Toediening

    oral

Referenties

  • https://academic.oup.com/annonc/article/27/suppl_6/734P/2799472
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24333551/

Sellecks Relugolix (TAK-385, RVT-601) Is geciteerd door 1 Publicatie

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.