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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate est un nouvel inhibiteur oral de multikinases avec des valeurs IC50 de 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nM pour respectivement VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF and B-RAF(V600E).
Le Regorafenib prévient fortement l'autophosphorylation du VEGFR2 dans les cellules NIH-3T3/VEGFR2 avec une IC50 de 3 nM. Dans les HAoSMCs, le Regorafenib supprime l'autophosphorylation du PDGFR-β après stimulation par le PDGF-BB, avec une IC50 de 90 nM. Le Regorafenib inhibe également la signalisation du FGFR dans les cellules de cancer du sein (CS) MCF-7 stimulées par le FGF10. Le Regorafenib a très puissamment inhibé les récepteurs mutants KITK642E et RETC634W, avec des IC50 d'environ 20 nM et 10 nM, respectivement. Le Regorafenib inhibe la prolifération des HUVEC stimulées par le VEGF165, avec une IC50 d'environ 3 nM. Le Regorafenib prévient la prolifération des HUVEC stimulées par le FGF2 et des HAoSMC stimulées par le PDGF-BB avec des IC50 de 127 nM et 146 nM, respectivement. Le Regorafenib cible à la fois la prolifération des cellules tumorales et la vascularisation tumorale par l'inhibition des récepteurs de Protein Tyrosine Kinase (VEGFR, KIT, RET, FGFR et PDGFR) et des sérine/thréonine kinases (Raf et p38MAPK). Le Regorafenib supprime la croissance des cellules humaines Hep3B, PLC/PRF/5 et HepG2 de manière dépendante de la concentration et du temps.
In Vivo
Le Regorafenib révèle une TGI puissante dose-dépendante dans divers modèles précliniques de xénogreffes humaines chez la souris, avec des réductions tumorales dans les modèles de cancer du sein MDA-MB-231 et de carcinome rénal 786-O. Le Regorafenib empêche non seulement la croissance des tumeurs mammaires syngéniques primaires 4T1 poussant orthotopiquement dans le coussinet adipeux, mais supprime également la formation de métastases tumorales dans le poumon.
Des essais in vitro utilisant les domaines Protein Tyrosine Kinase recombinants VEGFR2 (murin aa785-aa1367), VEGFR3 (murin aa818-aa1363), PDGFRβ (aa561-aa1106), Raf-1 (aa305-aa648) et BRafV600E (aa409-aa765) sont réalisés. Le profilage initial de l'inhibition de Protein Tyrosine Kinase in vitro est effectué à une concentration fixe de 1 μM de Regorafenib. Les valeurs de concentration inhibitrice de 50% (IC50) sont déterminées à partir de kinases répondeuses sélectionnées, par exemple, VEGFR1 et RET. L'inhibition de la Protein Tyrosine Kinase TIE2 est mesurée à l'aide d'un essai de fluorescence homogène résolue dans le temps (HTRF) utilisant une protéine de fusion recombinante de glutathion-S-transférase, le domaine intracellulaire de TIE2 et le peptide biotine-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG comme substrat.
For proliferation assays, GIST 882 and TT cells are grown in RPMI medium containing L-glutamine, and MDA-MB-231, HepG2 and A375 cells in DMEM always containing 10% hiFBS. Cells are trypsinized, plated at 5×104 cells/well in 96-well plates in complete media containing 10% FBS and grown overnight at 37℃. The next day, vehicle or Regorafenib serially diluted in complete growth media to between 10 μM and 5 nM final concentrations, and 0.2% DMSO, is added and incubation is continued for 96 hours. Cell proliferation is quantified.
Effect of Intraperitoneal Chemotherapy with Regorafenib on IL-6 and TNF-α Levels and Peritoneal Cytology: Experimental Study in Rats with Colorectal Peritoneal Carcinomatosis
[ J Clin Med, 2023, 12(23)7267]
Studies on Biological and Molecular Effects of Small-Molecule Kinase Inhibitors on Human Glioblastoma Cells and Organotypic Brain Slices
[ Life (Basel), 2022, 12(8)1258]
Assessment in vitro of interactions between anti-cancer drugs and noncancer drugs commonly used by cancer patients
[ Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344]
Regorafenib and reactive metabolite of sunitinib activate inflammasomes: Implications for multi tyrosine kinase inhibitor-Iiduced immune related adverse events
[ Pharmazie, 2022, 77(2):54-58]
Impact of a Desmoplastic Tumor Microenvironment for Colon Cancer Drug Sensitivity: A Study with 3D Chimeric Tumor Spheroids
[ ACS Appl Mater Interfaces, 2021, 13(41):48478-48491]
Recapitulating cholangiopathy-associated necroptotic cell death in vitro using human cholangiocyte organoids
[ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00223-X]
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