PNU-74654

N° de catalogueS8429 Lot:S842901

Imprimer

Données techniques

Formule

C19H16N2O3
Poids moléculaire 320.34 N° CAS 113906-27-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 10 mg/mL (31.21 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PNU-74654 perturbe la voie de signalisation Wnt en inhibant l'interaction (KD50=450 nM) entre la β-caténine et Tcf4.
Cibles
Wnt/β-catenin
(Cell-free assay)
450 nM(Kd)
In vitro

Le composé PNU-74654 (PNU) est un médicament non approuvé par la FDA qui empêche Tcf de se lier à la bêta-caténine, agissant comme un antagoniste de Wnt/beta-catenin. Dans les cellules NCI-H295, ce composé diminue significativement la prolifération cellulaire 96 h après le traitement, augmente l'apoptose précoce et tardive, diminue l'accumulation nucléaire de la bêta-caténine, altère l'expression de CTNNB1/beta-catenin et augmente les gènes cibles de la bêta-caténine 48 h après le traitement. Aucun effet n'est observé sur les cellules HeLa. Dans les cellules NCI-H295, cette substance chimique diminue la sécrétion de cortisol, de testostérone et d'androsténédione 24 et 48 h après le traitement. De plus, dans les cellules NCI-H295, elle diminue l'expression de l'ARNm de SF1 et CYP21A2 ainsi que les niveaux de protéines de STAR et de l'aldostérone synthase 48 h après le traitement. Dans les cellules Y1, ce composé altère la sécrétion de corticostérone 24 h après le traitement mais ne diminue pas la viabilité cellulaire.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Adrenal (NCI-H295 and Y1) and non-adrenal (HeLa) cell lines

  • Concentrations

    5-200 μM

  • Temps dincubation

    24-96 h

  • Méthode

    NCI-H295 cells are plated at 200,000 cells per well in 24-well plates for gene expression, protein analysis and adrenal steroid measurements. After 48 h, cells are treated with vehicle (0.1%-0.4% DMSO) or 10, 50, 100 and 200 μM PNU-74654. After 24 and 48 h, medium supernatants are collected for adrenal steroid measurements. Adherent cells are fixed for immunofluorescence or harvested for RNA and protein isolation.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16568448/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26515592/

De Selleck PNU-74654 A été cité par 24 Publications

Increased autophagy activity suppresses hyperglycemia-related colorectal cancer tumorigenesis both in vitro and in vivo [ Am J Cancer Res, 2025, 15(7):2949-2969] PubMed: 40814362
Targeting Latent HIV Reservoirs: Effectiveness of Combination Therapy with HDAC and PARP Inhibitors [ Viruses, 2025, 17(3)400] PubMed: 40143326
Retinoic acid enhances HIV-1 reverse transcription and transcription in macrophages via mTOR-modulated mechanisms [ Cell Rep, 2024, 43(7):114414] PubMed: 38943643
Protective effects of emodin on subchondral bone and articular cartilage in osteoporotic osteoarthritis rats: A preclinical study [ Exp Gerontol, 2024, 190:112413] PubMed: 38570055
GRIK5 stimulates colon cancer growth and metastasis through cAMP/PKA/CADM3 signaling [ Cell Biol Int, 2023, 47(7):1259-1266] PubMed: 36959746
A specific upregulated lncRNA in colorectal cancer promotes cancer progression [ JCI Insight, 2022, e158855] PubMed: 35617032
β-catenin regulates HIV latency and modulates HIV reactivation [ PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354] PubMed: 35255110
Tankyrase Regulates Neurite Outgrowth through Poly(ADP-ribosyl)ation-Dependent Activation of β-Catenin Signaling [ Int J Mol Sci, 2022, 23(5)2834] PubMed: 35269974
C-Peptide Promotes Cell Migration by Controlling Matrix Metallopeptidase-9 Activity Through Direct Regulation of β-Catenin in Human Endometrial Stromal Cells [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:800181] PubMed: 35127683
MDMX acts as a pervasive preleukemic-to-acute myeloid leukemia transition mechanism [ Cancer Cell, 2021, 39(4):529-547.e7] PubMed: 33667384

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.