PFI-2 HCl

CatalogusnummerS7294 Batch:S729404

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₃H₂₅F₄N₃O₃S.HCl

Moleculair gewicht

535.98

CAS-nr.

1627607-87-7

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

99 mg/mL (184.7 mM)

Ethanol

99 mg/mL (184.7 mM)

Water

52 mg/mL (97.01 mM)

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.950mg/ml (9.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.820mg/ml (1.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

PFI-2 is een potente, selectieve en celactieve lysine methyltransferase SETD7 remmer met een K_{i (app)} en IC50 van 0,33 nM en 2 nM, en een 1000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere methyltransferases en andere niet-epigenetische doelen.

Doelen

SETD7 (Cell-free assay)	SETD7 (Cell-free assay)
0.33 nM(Ki)	2 nM

In vitro

(R)-PFI-2 vertoont een 500-voudig hogere remmende activiteit tegen humane SETD7 dan zijn enantiomeer, (S)-PFI-2. In een cellulaire omgeving, door directe interacties met SETD7, beïnvloedt het de lokalisatie van Yes-Associated protein en fenokopieert het de genetische deletie van Setd7 op de Hippo-signaleringsroute.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136132/

Selleck's PFI-2 HCl Is geciteerd door 14 Publicaties

H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Science Alliance, March 21, 2023, e202201619]
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacological Research, March 2022, 106122]	PubMed: 35149187
Microglial epigenetic memory is associated with accelerated resolution of inflammatory pain induced by prophylactic macrophage-derived small extracellular vesicles [ bioRxiv, January 16, 2026, 2026.01.15.699551]	PubMed: 41648229
Microglial epigenetic memory is associated with accelerated resolution of inflammatory pain induced by prophylactic macrophage-derived small extracellular vesicles [ bioRxiv, January 16, 2026, nan]	PubMed: 41648229
Microglial epigenetic memory is associated with accelerated resolution of inflammatory pain induced by prophylactic macrophage-derived small extracellular vesicles [ bioRxiv, 2026, nan]	PubMed: 41648229
SETD7 is a novel therapeutic target for multiple myeloma with t(11;14)+ [ Research Square, 2025, nan]
Combined SET7/9 and CDK4 inhibition act synergistically against osteosarcoma [ Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808]	PubMed: 38520914
H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619]	PubMed: 36944423
Inhibition of cGAS-STING by JQ1 alleviates oxidative stress-induced retina inflammation and degeneration [ Cell Death & Differentiation, 2022, 1816-1833]	PubMed: 35347235
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122]	PubMed: 35149187

RETOURBELEID
Selleck Chemical's onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.