In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Ritlecitinib (PF-06651600) is een krachtige en irreversibele JAK3-selectieve remmer met een IC50 van 33,1 nM, maar zonder activiteit (IC50 > 10 000 nM) tegen JAK1, JAK2 en TYK2.
Doelen
JAK3 (Cell-free assay)
33.1 nM
In vitro
Ritlecitinib (PF-06651600) is een nieuw ontdekte krachtige JAK3-selectieve remmer, zeer werkzaam in het remmen van γc-cytokine-signalering, die afhankelijk is van zowel JAK1 als JAK3. In vitro remt het de differentiatie en functie van Th1- en Th17-cellen. In totale lymfocyten in menselijk volbloed remt deze verbinding de fosforylering van STAT5, opgewekt door IL-2, IL-4, IL-7 en IL-15, met IC50-waarden van respectievelijk 244, 340, 407 en 266 nM, en het remt de fosforylering van STAT3, opgewekt door IL-21, met een IC50 van 355 nM.
In vivo
Ritlecitinib (PF-06651600) vermindert ziektepathologie bij adjuvans-geïnduceerde artritis bij ratten en in muismodellen van experimentele auto-immune encefalomyelitis in vivo. Deze verbinding heeft geschikte farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen voor preklinische en klinische evaluaties. De humane farmacokinetiek zal naar verwachting bij benadering waarden vertonen van een bloedklaring van 5,6 mL/min/kg, een steady-state verdelingsvolume van 1,3 L/kg, een orale biologische beschikbaarheid van 90% en een systemische halfwaardetijd van 2 uur.
Novel JAK Inhibitors to Reduce Graft-Versus-Host Disease after Allogeneic Hematopoietic Cell Transplantation in a Preclinical Mouse Model
[ Molecules, 2024, 29(8)1801]
RETOURBELEID
Selleck Chemical's onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
