ODM-201 (Darolutamide)

CatalogusnummerS7559 Batch:S755902

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H19ClN6O2
Moleculair gewicht 398.85 CAS-nr. 1297538-32-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (200.57 mM)
Ethanol 40 mg/mL (100.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.000mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) is een nieuwe Androgen Receptor (AR)-antagonist die de nucleaire translocatie van AR blokkeert met een Ki van 11 nM. Fase 3.
Doelen
Androgen receptor
11 nM(Ki)
In vitro In AR-HEK293 cells stably expressing full-length hAR, Darolutamide (ODM-201) inhibits human AR (hAR) with IC50 of 26 nM. It inhibits VCaP cell proliferation with IC50 of 230 nM, while has no effect on the viability of AR-negative cell lines tested, DU-145 prostate cancer cells and H1581 lung cancer cells.
In vivo In mice bearing VCaP xenografts, Darolutamide (ODM-201) (50 mg/kg, p.o.) significantly inhibits castration-resistant prostate tumor growth.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • AR bindingsaffiniteit

    AR-bindingsaffiniteiten van testverbindingen, waaronder Darolutamide (ODM-201), worden bestudeerd in cytosolische lysaten verkregen uit ventrale prostaten van gecastreerde ratten door middel van een competitieve bindingsassay. Verse prostaten worden fijngemaakt en gehomogeniseerd met Buffer A die proteaseremmers bevat. De homogenaten worden gecentrifugeerd en de resulterende supernatanten worden behandeld met een dextran-gecoate houtskooloplossing om endogene steroïden te verwijderen. De dissociatieconstante van de radioligand [3H]mibolerone voor geïsoleerde ratten-ARs wordt bepaald in een verzadigingsbindingsexperiment. Voor de bepaling van Ki-waarden worden prostaatcytosolpreparaten en 1 nM [3H]mibolerone overnacht geïncubeerd met toenemende concentraties van de testverbindingen. Na de incubatie worden gebonden en vrije steroïden gescheiden door behandeling met 100 μL dextran-gecoate houtskoolsuspensie. Gebonden radioactiviteit wordt bepaald door 100 μL van de supernatantfractie te tellen in 200 μL scintillatievloeistof met behulp van een microbeta-teller. Alle procedures worden uitgevoerd bij 0–4 °C.
Celassay:[1]
  • Cellijnen

    DU-145, H1581, and VCaP cells

  • Concentraties

    ~10 μM

  • Incubatietijd

    4 days

  • Methode

    VCaP cells are treated with a submaximal concentration of mibolerone (0.1 nM) and increasing concentrations of test compounds in steroid-free assay medium supplemented with 4 mM GlutaMAX. After a 4-day incubation with the compounds, cell viability is measured using a WST-1 cell proliferation assay. To rule out non-AR –mediated toxicity, AR-negative PC cells (DU-145) and lung cancer cells (H1581) are treated with an increasing concentration of Darolutamide (ODM-201), and cell viability is measured as described above.
Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    BALB/c nude male mice bearing VCaP xenografts

  • Doseringen

    50 mg/kg, bid

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26137992/

Klantproductvalidatie

Growth suppression effect of different antiandrogens and Chk1 inhibitors on MDA-MB-453 and SUM185PE cells. The effects of a range of concentrations of three antiandrogens (enzalutamide, ENZA; darolutamide, ODM-201; and abiraterone acetate, AA) and two Chk1 inhibitors (GDC-0575 and AZD7762) were assessed by MTT. Histograms represent the respective IC50s (mean of n = 3–4 experiments; error bars show the 95% confidence interval).

Gegevens van [ , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1469 ]

Selleck's ODM-201 (Darolutamide) Is geciteerd door 22 Publicaties

Combination Hormonal Drug Therapy Inhibits In Vitro Growth of Adult Ovarian Granulosa Tumor Cells [ Cancer Invest, 2026, 44(3):279-295] PubMed: 41451785
Engineering bi-directional chemically-modulated synthetic condensates for cellular control [ Nat Commun, 2025, 16(1):6587] PubMed: 40675979
Clinical Context Shapes the Relationship Between Genomic Alterations and Response to AR Inhibitors and Chemotherapy in Metastatic Prostate Cancer [ Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812] PubMed: 40227200
BCL2 drives castration resistance in castration-sensitive prostate cancer by orchestrating reciprocal crosstalk between oncogenic pathways [ Cell Rep, 2025, 44(6):115779] PubMed: 40448998
Cholesterol metabolism regulated by CAMKK2-CREB signaling promotes castration-resistant prostate cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115792] PubMed: 40483692
Synergistic Efficacy of Gedatolisib and Darolutamide in Prostate Cancer to Overcome Resistance to Androgen-Targeted Therapy [ Int J Mol Sci, 2025, 26(24)11810] PubMed: 41778397
Increased translation driven by non-canonical EZH2 creates a synthetic vulnerability in enzalutamide-resistant prostate cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):9755] PubMed: 39567499
Darolutamide-mediated phospholipid remodeling induces ferroptosis through the SREBP1-FASN axis in prostate cancer [ Int J Biol Sci, 2024, 20(12):4635-4653] PubMed: 39309439
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Loss of LCMT1 and biased protein phosphatase 2A heterotrimerization drive prostate cancer progression and therapy resistance [ Nat Commun, 2023, 14(1):5253] PubMed: 37644036

RETOURBELEID
Selleck Chemical's onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.