NSC 207895

Catalogusnr.S2678 Batch:S267801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C11H13N5O4
Molecuulgewicht 279.25 CAS-nr. 58131-57-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (128.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.800mg/ml (6.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 36 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.125mg/ml (0.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving NSC 207895 (XI-006) onderdrukt MDMX met een IC50 van 2,5 μM, wat leidt tot verbeterde p53-stabilisatie/activering en DNA-schade, en reguleert ook MDM2, een E3 ligase.
Doelen
MDMX
2.5 μM
In vitro NSC-207895 vermindert zowel het MDMX mRNA als het eiwit in MCF-7 cellen. NSC-207895 induceert de expressie van p53 evenals de goed gekarakteriseerde p53-targetgenen, p21 en MDM2, op een dosisafhankelijke manier in MCF-7 cellen. NSC-207895 verlengt de halfwaardetijd van p53 van 20 tot 30 minuten naar meer dan 3 uur, zoals blijkt uit cycloheximide chase assays in MCF-7 cellen. NSC-207895 activeert ook p53 en induceert p21 en MDM2 expressie in LNCaP prostaat- en A549 longkankercellen. NSC-207895 verhoogt de mRNA-niveaus van proapoptotische genen, waaronder PUMA, BAX en PIG3, op een dosisafhankelijke manier in MCF-7 cellen. NSC-207895 resulteert in een significante toename van het aantal sub-G0/G1 cellen, evenals G2-arrest. NSC-207895 resulteert ook in meer dan 40% van de cellen die sterven via Apoptosis en vermindert de cellevensvatbaarheid in A549 en LNCaP cellen. NSC-207895 remt de biosynthese van nucleïnezuren en eiwitten in L1210 cellen. NSC-207895 interageert met DNA repair om de DNA damage repair pathway te activeren in drie soorten (S. cerevisiae, S. pombe en H. sapiens). NSC-207895 werkt als cytotoxisch middel in de G/R-luc astrocytoma cellijn met een GI50 van 117 nM.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    MCF-7 cell

  • Concentraties

    1-10 μM

  • Incubatietijd

    2 days

  • Methode

    MCF-7 cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO), nutlin-3a, or NSC-207895 are permeabilized with cold 70% ethanol overnight, and stained with a solution containing 50 μg/mL propidium iodide and 20 μg/mL RNase A at 37°C for 20 minutes. The cells are then subjected to flow cytometry analysis. The FlowJo software is used to calculate percentages of cells in each cell cycle phase. For terminal deoxynucleotidyl transferase–mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) staining, MCF-7 cells treated with the NSC-207895 for 2 days are fixed with 4% paraformadelhyde for 1 hour, and then subjected to dUTP labeling using In Situ Cell Death Detection Kit TMR Red according to the manufacturer's protocol. For quantitation, at least 300 cells are randomly chosen and the numbers of TUNEL-positive cells are counted.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21075910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664715/

Klantproductvalidatie

Median overall survival of mice (n = 5 mice in vehicle and PYR-41; n = 4 mice in NSC group) inoculated with IOWA-1T xenografts were increased to 43 ± 0.5 and 39 ± 2 days with PYR-41 (PYR) and NSC-207895 (NSC), respectively, compared with a vehicle-treated control group 33 ± 1 days (*p < 0.05).

Gegevens van [ , , Stem Cell Reports, 2016, 7:1140-1151. ]

Sellecks NSC 207895 Is geciteerd door 8 Publicaties

Integrated drug response prediction models pinpoint repurposed drugs with effectiveness against rhabdomyosarcoma [ PLoS One, 2024, 19(1):e0295629] PubMed: 38277404
125I Seed Promotes Apoptosis in Non-small Lung Cancer Cells via the p38 MAPK-MDM2-p53 Signaling Pathway [ Front Oncol, 2021, 11:582511] PubMed: 33968713
MDM2 and MDMX promote ferroptosis by PPARα-mediated lipid remodeling. [ Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543] PubMed: 32079652
Identification of Mubritinib (TAK 165) as an inhibitor of KSHV driven primary effusion lymphoma via disruption of mitochondrial OXPHOS metabolism [ Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242] PubMed: 33245718
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] PubMed: 30760778
MiR-370 promotes apoptosis in colon cancer by directly targeting MDM4. [ Oncol Lett, 2018, 15(2):1673-1679] PubMed: 29434862
The protective effect of PFTα on alcohol-induced osteonecrosis of the femoral head [ Oncotarget, 2017, 8(59):100691-100707] PubMed: 29246013
Inhibiting the SUMO Pathway Represses the Cancer Stem Cell Population in Breast and Colorectal Carcinomas. [ Stem Cell Reports, 2016, 7(6):1140-1151] PubMed: 27916539

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.