MYK-461 (Mavacamten)

Catalogusnr.S8861 Batch:S886103

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H19N3O2
Molecuulgewicht 273.33 CAS-nr. 1642288-47-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (201.22 mM)
Ethanol 14 mg/mL (51.22 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Mavacamten (MYK-461, SAR439152) is een kleinmoleculige modulator van Cardiac Myosin die zich richt op de onderliggende sarcomere hypercontractiliteit van hypertrofische cardiomyopathie (HCM), een van de meest voorkomende erfelijke cardiovasculaire aandoeningen.
In vitro

Mavacamten (MYK-461) vermindert voornamelijk de steady-state ATPase-activiteit door de snelheid van fosfaatafgifte van β-Cardiac Myosin-S1 te remmen. Deze verbinding moduleert meerdere stappen van de chemomechanische cyclus van myosine. Naast het verlagen van de snelheidsbepalende stap van de cyclus (fosfaatafgifte), vermindert het het aantal myosine-S1-koppen dat kan interageren met het actine-dunne filament tijdens de overgang van de zwak naar de sterk gebonden toestand zonder de intrinsieke snelheid te beïnvloeden. Het vermindert ook de snelheid van myosinebinding aan actine in de ADP-gebonden toestand en de ADP-afgiftesnelheid van myosine-S1 alleen.
In Vivo

Bij muizen met heterozygote menselijke mutaties in de myosine zware keten, onderdrukt vroege, chronische toediening van Mavacamten (MYK-461) de ontwikkeling van ventriculaire hypertrofie, cardiomyocytendysfunctie en myocardiale fibrose en vermindert het de hypertrofische en profibrotische genexpressie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Mouse cardiac myofibrils

  • Concentraties

    0.3 µM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of Mavacamten (MYK-461) for 24 h.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Young (ages 6 to 15 weeks) wild-type (WT) and HCM mice expressing α-cardiac myosin heavy chain missense mutations R403Q, R719W, or R453C

  • Doseringen

    2.5 mg/kg

  • Toediening

    oral

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28808052/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26912705/

Sellecks MYK-461 (Mavacamten) Is geciteerd door 6 Publicaties

Osimertinib induces reversible cardiac dysfunction through the GATA4-MYLK3-MYL2 axis [ Eur Heart J, 2025, ehaf813] PubMed: 41330421
Non-Muscle α-Actinin-4 Couples Sarcomere Function to Cardiac Remodeling [ Circ Res, 2025, S1525-0016(25)00760-9.] PubMed: 41255333
Right Ventricular Sarcomere Contractile Depression and the Role of Thick Filament Activation in Human Heart Failure With Pulmonary Hypertension [ Circulation, 2023, 147(25):1919-1932] PubMed: 37194598
Evaluation of Neurotoxicity With Human Pluripotent Stem Cell-Derived Cerebral Organoids [ Curr Protoc, 2023, 3(4):e744] PubMed: 37068185
Mechanistic analysis of actin-binding compounds that affect the kinetics of cardiac myosin-actin interaction [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00245-3] PubMed: 33639160
Using hiPSC-CMs to Examine Mechanisms of Catecholaminergic Polymorphic Ventricular Tachycardia [ Curr Protoc, 2021, 1(12):e320] PubMed: 34958715

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.