Tolimidone (MLR-1023)

N° de catalogueS8321 Lot:S832101

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Données techniques

Formule

C11H10N2O2
Poids moléculaire 202.21 N° CAS 41964-07-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (494.53 mM)
Ethanol 23 mg/mL (113.74 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (24.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (24.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Tolimidone (MLR-1023) est un activateur de la Lyn kinase et un nouveau potentialisateur du récepteur de l'insuline qui provoque une amélioration rapide et durable de l'homéostasie du glucose chez les modèles animaux de diabète de type 2.
Cibles
Insulin Receptor Lyn
(Cell-free assay)
63 nM(EC50)
In vitro

Lors d'un dépistage large de kinases in vitro, le Tolimidone (MLR-1023) a activé la tyrosine kinase Lyn liée à Src non récepteur. Ce composé a augmenté la Vmax de Lyn avec une CE50 de 63 nM. Cette activation de la Lyn kinase était indépendante du site de liaison de l'ATP, indiquant qu'elle régulait la kinase par un mécanisme allostérique.
In Vivo

Le Tolimidone (MLR-1023) est un agent potentialisateur du récepteur de l'insuline qui produit une activité hypoglycémiante rapide et durable chez les animaux diabétiques. Sa baisse de la glycémie dépend de l'activité de la Lyn kinase.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Mouse 3T3-L1 cells

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    8 days

  • Méthode

    After 8 days of incubation with Tolimidone (MLR-1023) or 10 μM, adipocyte differentiation is assessed in mouse 3T3-L1 cells.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    CD1-ICR male mice; Lyn kinase knockout mice (129S4-Lyntm1Sor/J) and wild-type controls (129S1/SvImJ)

  • Dosages

    5 to 10 ml/kg.

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22473614/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22431203/

De Selleck Tolimidone (MLR-1023) A été cité par 2 Publications

Berberine: a promising strategy to combat cetuximab-resistance in colorectal cancer [ BMC Cancer, 2025, 25(1):1520] PubMed: 41053754
Lyn attenuates sepsis-associated acute kidney injury by inhibition of phospho-STAT3 and apoptosis [ Biochemical Pharmacology, 2023, Volume 211] PubMed: None

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