Naporafenib (LXH254)

N° de catalogueS8745 Lot:S874501

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Données techniques

Formule

C25H25F3N4O4
Poids moléculaire 502.49 N° CAS 1800398-38-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (199.0 mM)
Ethanol 34 mg/mL (67.66 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Naporafenib (LXH254) est un inhibiteur de type II compétitif de l'ATP qui, à des concentrations picomolaires, inhibe les activités de kinase B- et CRAF avec un degré élevé de sélectivité contre un panel de 456 kinases humaines et dans des essais basés sur des cellules.
Cibles
B-Raf C-Raf
In vitro

Le Naporafenib (LXH254) n'inhibe pas seulement l'activité de signalisation MAPK dans les modèles tumoraux hébergeant la mutation BRAFV600, mais supprime également la signalisation pilotée par les mutants N- et KRAS grâce à sa capacité à inhiber les monomères et les dimères de RAF avec des puissances similaires. Il est biodisponible par voie orale, démontre une relation PK/PD directe et provoque la régression tumorale dans plusieurs modèles de xénogreffes dérivés de lignées cellulaires et de tumeurs humaines primaires à des doses bien tolérées.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Ku-19-19 cells

  • Concentrations

    2 μM

  • Temps dincubation

    3 days

  • Méthode

    For crystal violet staining experiments, cells were seeded in 6-well plates at 50,000 to 100,000 cells/well for 3-day experiments. The day after plating, vehicle or Naporafenib (LXH254), diluted in media, was added.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Female athymic nude mice

  • Dosages

    30 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/DDT01-04
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34554931/

De Selleck Naporafenib (LXH254) A été cité par 7 Publications

Multi-selective RAS(ON) Inhibition Targets Oncogenic RAS Mutations and Overcomes RAS/MAPK-Mediated Resistance to FLT3 and BCL2 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ bioRxiv, 2025, 2025.06.10.658786] PubMed: 40661530
The mTOR pathway controls phosphorylation of BRAF at T401 [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428] PubMed: 39223665
BRAFΔβ3-αC in-frame deletion mutants differ in their dimerization propensity, HSP90 dependence, and druggability [ Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486] PubMed: 37656784
RAF1 amplification drives a subset of bladder tumors and confers sensitivity to MAPK-directed therapeutics [ J Clin Invest, 2021, e147849] PubMed: 34554931
Pan-RAF inhibitor LY3009120 is highly synergistic with low-dose cytarabine, but not azacitidine, in acute myeloid leukemia with RAS mutations [ Oncol Lett, 2021, 22(5):745] PubMed: 34539849
Durable Suppression of Acquired MEK Inhibitor Resistance in Cancer by Sequestering MEK from ERK and Promoting Anti-Tumor T-cell Immunity [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0873] PubMed: 33318037
Combined blockade of polo-like kinase and pan-RAF is effective against NRAS-mutant non-small cell lung cancer cells [ Cancer Lett, 2020, 495:135-144] PubMed: 32979462

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