LJH685

Catalogusnr.S7870 Batch:S787001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₂H₂₁F₂N₃O

Molecuulgewicht

381.42

CAS-nr.

1627710-50-2

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

Ethanol

20 mg/mL (52.43 mM)

DMSO

10 mg/mL (26.21 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.500mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.500mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

LJH685 is een krachtige pan-RSK-remmer met een IC50 van respectievelijk 6 nM, 5 nM en 4 nM voor RSK1, RSK2 en RSK3.

Doelen

RSK3 (Cell-free assay)	RSK2 (Cell-free assay)	RSK1 (Cell-free assay)
4 nM	5 nM	6 nM

In vitro

LJH685 moduleert YB1-fosforylering door RSK krachtig en selectief te remmen in cellen. In MAPK-pathway-afhankelijke kankercellijnen vertoont deze verbinding antiproliferatieve effecten en veroorzaakt het celcyclusregulatie en apoptose-inductie.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:^{^[1]}	Remming van RSK1-, RSK2- en RSK3-activiteit Enzymatische activiteit van RSK-isoformen 1, 2 en 3 (PV4049, PV4051 en PV3846) wordt beoordeeld met behulp van recombinant full-length RSK-eiwit. RSK1 (1 nmol/L), RSK2 (0,1 nmol/L) of RSK3 (1 nmol/L) mag 200 nmol/L peptidesubstraat (biotine-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) fosforyleren in aanwezigheid van ATP in een concentratie gelijk aan de Km voor ATP voor elk enzym (RSK1, 5 μmol/L; RSK2, 20 μmol/L; en RSK3, 10 μmol/L) en geschikte verdunningen van deze verbinding.
Celassay:^{^[1]}	Cellijnen Calu6, NCI-H2122, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2087, SW620, SW480, HT29, Capan-2, MiaPaCa2, SW1990, Panc02.03, MDA-MB-231, A375, G361, Colo205, Malme3M, WM1799, WM983B and WM266-4 cells Concentraties ~100 μM Incubatietijd 72 h Methode Cell growth under attached conditions is assessed by plating 1000 cells per well on 96-well tissue culture-treated plates in cell growth medium. Appropriate dilutions of this compound are added medium above cells and cell growth is assessed after 72 hrs by addition of CellTiter Glo reagent according to manufacturer’s directions.

Kinase-assay:^{^[1]}

Remming van RSK1-, RSK2- en RSK3-activiteit
Enzymatische activiteit van RSK-isoformen 1, 2 en 3 (PV4049, PV4051 en PV3846) wordt beoordeeld met behulp van recombinant full-length RSK-eiwit. RSK1 (1 nmol/L), RSK2 (0,1 nmol/L) of RSK3 (1 nmol/L) mag 200 nmol/L peptidesubstraat (biotine-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) fosforyleren in aanwezigheid van ATP in een concentratie gelijk aan de Km voor ATP voor elk enzym (RSK1, 5 μmol/L; RSK2, 20 μmol/L; en RSK3, 10 μmol/L) en geschikte verdunningen van deze verbinding.

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
Calu6, NCI-H2122, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2087, SW620, SW480, HT29, Capan-2, MiaPaCa2, SW1990, Panc02.03, MDA-MB-231, A375, G361, Colo205, Malme3M, WM1799, WM983B and WM266-4 cells
Concentraties
~100 μM
Incubatietijd
72 h
Methode
Cell growth under attached conditions is assessed by plating 1000 cells per well on 96-well tissue culture-treated plates in cell growth medium. Appropriate dilutions of this compound are added medium above cells and cell growth is assessed after 72 hrs by addition of CellTiter Glo reagent according to manufacturer’s directions.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/

Klantproductvalidatie

: Gegevens van [ , , Oncotarget, 2017, 8(22):35761-35775 ]

Sellecks LJH685 Is geciteerd door 9 Publicaties

Stress Response Kinase MK2 Induces Non-canonical Activation of EphA2 in EML4-ALK Lung Cancer Cells [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(2):172-176]	PubMed: 40024717
PTPN22-CD45 dual phosphatase retrograde feedback enhances TCR signaling and autoimmunity [ Sci Adv, 2025, 11(36):eadw2568]	PubMed: 40911684
A hotspot mutation targeting the R-RAS2 GTPase acts as a potent oncogenic driver in a wide spectrum of tumors [ Cell Rep, 2022, 38(11):110522]	PubMed: 35294890
ERK phosphorylation disrupts the intramolecular interaction of capicua to promote cytoplasmic translocation of capicua and tumor growth [ Front Mol Biosci, 2022, 9:1030725]	PubMed: 36619173
Oncogene-dependent sloppiness in mRNA translation [ Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00736-X]	PubMed: 34562372
Adaptive RSK-EphA2-GPRC5A signaling switch triggers chemotherapy resistance in ovarian cancer. [ EMBO Mol Med, 2020, 12(4):e11177]	PubMed: 32115889
Proteomic and transcriptomic profiling identifies mediators of anchorage-independent growth and roles of inhibitor of differentiation proteins in invasive lobular carcinoma [ Sci Rep, 2020, 10(1):11487]	PubMed: 32661241
RSK3 mediates necroptosis by regulating phosphorylation of RIP3 in rat retinal ganglion cells. [ J Anat, 2020, 12]	PubMed: 32162697
Human melanoma cells resistant to MAPK inhibitors can be effectively targeted by inhibition of the p90 ribosomal S6 kinase. [Kosnopfel C, et al. Oncotarget, 2017, 8(22):35761-35775]	PubMed: 28415756

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.