In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
6.250mg/ml
(15.31mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
JTE 013 is een krachtige en selectieve S1P2-antagonist met een IC50 van 17,6 nM.
Doelen
S1PR2(human) (in CHO cells)
S1PR2(rat) (in CHO cells)
17 nM
22 nM
In vitro
JTE-013 keert de remmende effecten van S1P2-signalering op celmigratie van vasculaire EC's en gladde spiercellen om. Het reguleert endothele 'tight junctions' en barrièrefunctie in vitro. Blokkade van S1P2-signalering door JTE-013 versterkt significant de effecten van S1P op de toename van TEER, een in vitro meting van endothelintegriteit, evenals de vorming van TJs in senescente EC's.
In Vivo
JTE-013 remming van S1P2 remt significant de microvasculaire permeabiliteit in een in vivo diermodel. JTE-013 moduleert de reacties van het hersenendotheel door cerebrale permeabiliteit, de ontwikkeling van intracerebrale bloeding en neurovasculaire schade in een experimenteel model van beroerte te remmen. JTE-013 verminderde mestcelactivering, luchtweginfiltratie en de serumniveaus van histamine en verschillende cytokines in vitro en in vivo studies. In een muismodel onderdrukt JTE-013 streptozotocine-geïnduceerde bloedglucoseverhogingen, pancratische b-celapoptose en de incidentie van diabetes. In een Nieuw-Zeelands obees diabetisch muismodel onder omstandigheden van een vetrijk dieet, beschermde het pancratische b-cellen. Behandeling met JTE-013 vermindert ook de plasmaniveaus van IL-1b en IL-18 (endotoxine-geïnduceerde inflammatoire cytokines) in ApoE-/- muizen en S1P2-gendeficiëntie vermindert atherosclerose. De verbinding biedt een nieuw middel voor de behandeling van inflammatoire aandoeningen, zoals atherosclerose en sepsis.
HUVECs preincubated with various concentrations of JTE-013 for 10 min are allowed to migrate for 4 h toward the lower chamber where the indicated concentrations of Sph-1-P are placed. The migrated cells on the lower side of the filter are fixed, stained, and counted.
Multi-omics reveals the alleviating effect of berberine on ulcerative colitis through modulating the gut microbiome and bile acid metabolism in the gut-liver axis
[ Front Pharmacol, 2024, 15:1494210]
RTN4/Nogo-A-S1PR2 negatively regulates angiogenesis and secondary neural repair through enhancing vascular autophagy in the thalamus after cerebral cortical infarction
[ Autophagy, 2022, 1-20]
CRH/CRHR1 modulates cerebrovascular endothelial cell permeability in association with S1PR2 and S1PR3 under oxidative stress
[ Vascul Pharmacol, 2021, S1537-1891(21)00113-0]
Changes of Foxo3a in PBMCs and its associations with stress hyperglycemia in acute obstructive suppurative cholangitis patients
[ Oncotarget, 2017, 8(44):76783-76796]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
