Inobrodib (CCS-1477)

N° de catalogueS9667 Lot:S966702

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Données techniques

Formule

C30H32F2N4O3
Poids moléculaire 534.60 N° CAS 2222941-37-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (187.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) est un inhibiteur puissant et sélectif du p300/CBP bromodomain. Le CCS1477 agit en inhibant l'expression et la fonction du Androgen Receptor (AR), ainsi qu'en inhibant c-Myc.
Cibles
p300/CBP bromodomain androgen receptor c-Myc
In vitro

Le CCS1477 inhibe la prolifération cellulaire dans les lignées cellulaires de cancer de la prostate et diminue l'expression des gènes régulés par l'AR et le C-MYC.
In Vivo

Dans les modèles pilotés par l'AR-SV, le CCS1477 a une activité antitumorale, régulant la signalisation de l'AR et du C-MYC. Des études cliniques précoces suggèrent que le CCS1477 module les taux sanguins de KLK3 et régule l'expression des biomarqueurs de biopsie du CRPC.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    male CD1 mice

  • Dosages

    3 mg/kg, 30 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3826
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33431496/

De Selleck Inobrodib (CCS-1477) A été cité par 5 Publications

Targeting histone H2B acetylated enhanceosomes via p300/CBP degradation in prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481] PubMed: 41044247
The ESCRT protein CHMP5 promotes T cell leukemia by enabling BRD4-p300-dependent transcription [ Nat Commun, 2025, 16(1):4133] PubMed: 40319015
HIV-1 accessory protein Vpr possesses a cryptic p300-dependent transcription-promoting activity that is blocked by histone deacetylases in CD4+ T cells [ PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073] PubMed: 40901928
p300/CBP degradation is required to disable the active AR enhanceosome in prostate cancer [ bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346] PubMed: 38586029
Characterization of molecular mechanisms driving Merkel cell polyomavirus oncogene transcription and tumorigenic potential [ PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598] PubMed: 37647312

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