GDC-0077 (Inavolisib)

Catalogusnr.S8668 Batch:S866806

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₈H₁₉F₂N₅O₄

Molecuulgewicht

407.37

CAS-nr.

2060571-02-8

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (198.83 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) is een krachtige selectieve remmer van PI3K alpha (PI3K ) met een IC50 van 0.038 nM. GDC-0077 is >300-voudig selectiever voor PI3K alpha dan voor de andere klasse I PI3K-isoformen (beta, delta en gamma) en >2000-voudig selectiever dan voor PIK-familieleden. GDC-0077 bindt aan de ATP-bindingsplaats van PI3K en remt de fosforylering van PIP2 tot PIP3.

Doelen

PI3K alpha
(Cell-free assay)

0.038 nM

In vitro

Inavolisib (GDC-0077) remt krachtig de mutante PI3K-route-signalering en cellevensvatbaarheid door unieke HER2-afhankelijke mutante p110a-degradatie.

In Vivo

OG-L002 (6 tot 40 mg/kg) onderdrukt primaire HSV-infectie op een dosisafhankelijke manier in een muismodel. Bovendien onderdrukt deze verbinding ook de reactivering van HSV uit latentie in een muizenganglion-explantatiemodel.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen HCC1954 cells, HDQ-P1 cells, SW48 cells, MCF7 cells, HCC202 heterozygous cells Concentraties 10 nM Incubatietijd 24 h Methode Inavolisib (GDC-0077) was evaluated using an ATP-based cell viability assay in colon cancer cell lines. Western blot analysis measured p110α protein levels and pAKT signaling in these cell lines treated with this compound at gradient concentrations for 24 hours.
Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen Female NCR nude mice inoculated with HCC1954 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with WHIM20 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with HCI-003 tumor cells Doseringen 25 mg/kg Toediening Oral gavage

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
HCC1954 cells, HDQ-P1 cells, SW48 cells, MCF7 cells, HCC202 heterozygous cells
Concentraties
10 nM
Incubatietijd
24 h
Methode
Inavolisib (GDC-0077) was evaluated using an ATP-based cell viability assay in colon cancer cell lines. Western blot analysis measured p110α protein levels and pAKT signaling in these cell lines treated with this compound at gradient concentrations for 24 hours.

Dierstudie:^{^[2]}

Dierlijke modellen
Female NCR nude mice inoculated with HCC1954 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with WHIM20 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with HCI-003 tumor cells
Doseringen
25 mg/kg
Toediening
Oral gavage

Referenties

https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/4_Supplement/PD4-14
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34544753/

Sellecks GDC-0077 (Inavolisib) Is geciteerd door 6 Publicaties

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8]	PubMed: 40147445
Functional Analysis of the PI3K/AKT/mTOR Pathway Inhibitor, Gedatolisib, Plus Fulvestrant with and Without Palbociclib in Breast Cancer Models [ Int J Mol Sci, 2025, 26(12)5844]	PubMed: 40565304
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6]	PubMed: 39385030
Functional Assessments of Gynecologic Cancer Models Highlight Differences Between Single-Node Inhibitors of the PI3K/AKT/mTOR Pathway and a Pan-PI3K/mTOR Inhibitor, Gedatolisib [ Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520]	PubMed: 39456616
The Oncogenic PI3K-Induced Transcriptomic Landscape Reveals Key Functions in Splicing and Gene Expression Regulation [ Cancer Res, 2022, 82(12):2269-2280]	PubMed: 35442400
PI3K inhibitors in trastuzumab-resistant HER2-positive breast cancer cells with PI3K pathway alterations [ Am J Cancer Res, 2022, 12(7):3067-3082]	PubMed: 35968355

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.