IM-12

N° de catalogueS7566 Lot:S756601

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Données techniques

Formule

C₂₂H₂₀FN₃O₂

Poids moléculaire

377.41

N° CAS

1129669-05-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (198.72 mM)

Ethanol

10 mg/mL (26.49 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

IM-12 est un inhibiteur sélectif de la GSK-3β avec un IC50 de 53 nM, et ce composé améliore également la signalisation Wnt canonique.

Cibles

GSK-3β
(Cell-free assay)

53 nM

In vitro

Dans les hNPC, IM-12 inhibe l'activité de la GSK-3β avec un IC50 de 3,8 μM et augmente ensuite de manière significative la concentration de β-caténine. Grâce à l'activation de la voie de signalisation canonique Wnt, ce composé favorise la différenciation neuronale des cellules progénitrices neurales humaines.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Dosage de l'activité de la GSK-3β L'IC50 du composé nouvellement synthétisé IM-12 vis-à-vis de la GSK-3β est déterminée par un dosage luminométrique de l'activité de la GSK-3β. En bref, ce composé est testé à différentes concentrations diluées dans un tampon de dosage contenant les concentrations finales de : 4 mM MOPS pH 7,2 ; 0,4 mM EDTA ; 1 mM EGTA ; 2,5 mM β-glycérophosphate ; 4 mM MgCl₂ ; 40 μM BSA ; 0,05 mM DTT. Quatre microlitres de composés dilués sont ajoutés à 25 μM de substrat peptidique pGS-2, 20 ng de GSK-3β recombinante et 1 μM d'ATP pour un volume de dosage total de 40 μl. La réaction enzymatique est arrêtée après 30 min d'incubation à 30 °C par addition de 40 μl de KinaseGlo. Le signal luminométrique est laissé stabiliser pendant 10 min et mesuré avec un luminomètre de microplaques Glomax® 96.
Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires ReNcell VM cells Concentrations 3 μM Temps dincubation 72 hours Méthode To measure viable cells, 50-100 μL of cell suspension is analyzed using CASY technology with the appropriate program. ReNcell VM cells are seeded at a defined cell number and proliferated for 24 h. Then the medium is changed to proliferation medium with added substances at indicated concentrations. The cell number was determined every 24 h. Cells were exposed to the added drugs during the whole experiment, whereas the media is changed every 24 h.

Test kinase :^{^[1]}

Dosage de l'activité de la GSK-3β
L'IC50 du composé nouvellement synthétisé IM-12 vis-à-vis de la GSK-3β est déterminée par un dosage luminométrique de l'activité de la GSK-3β. En bref, ce composé est testé à différentes concentrations diluées dans un tampon de dosage contenant les concentrations finales de : 4 mM MOPS pH 7,2 ; 0,4 mM EDTA ; 1 mM EGTA ; 2,5 mM β-glycérophosphate ; 4 mM MgCl₂ ; 40 μM BSA ; 0,05 mM DTT. Quatre microlitres de composés dilués sont ajoutés à 25 μM de substrat peptidique pGS-2, 20 ng de GSK-3β recombinante et 1 μM d'ATP pour un volume de dosage total de 40 μl. La réaction enzymatique est arrêtée après 30 min d'incubation à 30 °C par addition de 40 μl de KinaseGlo. Le signal luminométrique est laissé stabiliser pendant 10 min et mesuré avec un luminomètre de microplaques Glomax® 96.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
ReNcell VM cells
Concentrations
3 μM
Temps dincubation
72 hours
Méthode
To measure viable cells, 50-100 μL of cell suspension is analyzed using CASY technology with the appropriate program. ReNcell VM cells are seeded at a defined cell number and proliferated for 24 h. Then the medium is changed to proliferation medium with added substances at indicated concentrations. The cell number was determined every 24 h. Cells were exposed to the added drugs during the whole experiment, whereas the media is changed every 24 h.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20708937/

Validation du produit par le client

: Données de [ , , Exp Cell Res, 2016, 345(2):206-17. ]

De Selleck IM-12 A été cité par 18 Publications

Anti-TNBC effects of Lappaol F by targeting epithelial-mesenchymal transition via regulation of GSK-3β/YAP/β-catenin and PI3K/AKT pathways [ Front Pharmacol, 2025, 16:1496511]	PubMed: 39989901
miR-1246 enhances chemo-resistance of polyploid giant cancer cells in H1299 cells by targeting GSK3β/β-catenin [ Discov Oncol, 2025, 16(1):901]	PubMed: 40411667
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668]	PubMed: 38253551
A transient transcriptional activation governs unpolarized-to-polarized morphogenesis during embryo implantation [ Mol Cell, 2024, 84(14):2665-2681.e13]	PubMed: 38955180
Development of a live cell assay for real-time monitoring the interactions between the Hippo pathway components 14-3-3 and TAZ [ SLAS Discov, 2024, 29(8):100191]	PubMed: 39510350
Generation of a humanized mesonephros in pigs from induced pluripotent stem cells via embryo complementation [ Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6]	PubMed: 37683604
dCas9 fusion to computer-designed PRC2 inhibitor reveals functional TATA box in distal promoter region [ Cell Rep, 2022, 38(9):110457]	PubMed: 35235780
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
B3GALT5 knockout alters gycosphingolipid profile and facilitates transition to human naïve pluripotency [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(44):27435-27444]	PubMed: 33087559
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004]	PubMed: 31740922

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