In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Ilaprazole (IY-81149) is een nieuwe proton pump inhibitor (PPI) die wordt gebruikt bij de behandeling van dyspepsie, maagzweerziekte (PUD), gastro-oesofageale refluxziekte (GORD/GERD) en duodenumulcus. Het remt H+/K+-ATPase met een IC50 van 6,0 μM.
Doelen
Proton pump
H+/K+-ATPase (Cell-free assay)
TOPK
6 μM
111 μM(Kd)
In vitro
Ilaprazole remde TOPK-activiteiten met hoge affiniteit en selectiviteit. In vitro-studies toonden aan dat deze verbinding TOPK-activiteiten remde in HCT116-, ES-2-, A549-, SW1990-kankercellen. Er werd ook vastgesteld dat het de splitsing van poly-(ADP-ribose) polymerase (PARP), een DNA-reparatieregulerend eiwit, induceerde. In een preparaat van konijnenpariëtale cellen remde deze chemische stof irreversibel H+/K+-ATPase op een dosisafhankelijke manier met een IC50 van pompremmede activiteit van 6,0×10-6 mol/l.
In Vivo
Ilaprazole zou de tumorgroei kunnen onderdrukken door TOPK-activiteiten in vivo te remmen. De fosforyleringen van histone H3 (Ser10) waren significant geremd in de met deze verbinding behandelde tumorweefsels. De toxicologische gegevens toonden aan dat de LD50 van deze chemische stof meer dan 5000 mg/kg was bij ratten. Bij pylorus-ligatie ratten had deze verbinding een sterke en langdurige antisecretoire activiteit ondanks de instabiliteit in zure oplossing. Het remde sterk de door secretagogen gestimuleerde maagzuursecretie bij ratten en honden.
human colon cancer HCT 116, ES-2, A549 and SW1990 cells
Concentraties
0-100 μM
Incubatietijd
24 or 48 h
Methode
To estimate cell viability, human colon cancer HCT 116, ES-2, A549 and SW1990 cells (5000 cells/well) were seeded in 96-well plates for 24 h at 37°C in a 5% CO2 incubator. The attached cells were fed with fresh medium containing various concentrations of ilaprazole (0-100 μM) for additional 24 h and 48 h. After culturing for various times, the cytotoxicity of this compound was measured using a cck8 assay kit. All experiments were performed in triplicate, and the mean absorbance values were calculated. The results are expressed as the percentage of inhibition that produced a reduction in absorbance by this compound treatment compared with the non-treated cells (control).
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
