HC-030031

Catalogusnr.S2918 Batch:S291802

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H21N5O3
Molecuulgewicht 355.39 CAS-nr. 349085-38-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 32 mg/mL (90.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving HC-030031 (TOSLAB 829227) is een selectieve TRPA1-kanaalblokker die AITC- en formaline-gevoerde calciuminflux antagoniseert met een IC50 van respectievelijk 6,2 μM en 5,3 μM.
Doelen
TRPA1
In vitro HC-030031 is een gesubstitueerd theofyllinederivaat. Deze verbinding is een potente en selectieve TRPA1-remmer. Het kan zowel inwaartse als uitwaartse stromen die door AITC of formaline worden veroorzaakt, snel en reversibel blokkeren en blokkeert ook de activering van TRPA1 door N-methylmaleimide en door elektrofiele prostaglandines. Het blokkeert geen stromen die worden gemedieerd door TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG of NaV1.2-kanalen.
In Vivo HC-030031 kan oraal, door inhalatie of door injectie aan dieren worden toegediend. Orale toediening (100 mg/kg) van deze verbinding keerde mechanische overgevoeligheid in ratmodellen van chronische inflammatoire of neuropathische pijn significant om, terwijl lokale injectie (100 μg) in ontstoken muizenachterpoten mechanische, maar niet thermische, overgevoeligheid verminderde.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[2]
  • Dierlijke modellen

    Male Sprague-Dawley rats

  • Doseringen

    100, 300 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17686976/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18954467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22927999/

Sellecks HC-030031 Is geciteerd door 9 Publicaties

Rubiadin Mediates the Upregulation of Hepatic Hepcidin and Alleviates Iron Overload via BMP6/SMAD1/5/9-Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1385] PubMed: 39941155
Curcumin suppresses cell proliferation and reduces cholesterol absorption in Caco-2 cells by activating the TRPA1 channel [ Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6] PubMed: 36641489
Toll-like receptor 4 signaling pathway in sensory neurons mediates remifentanil-induced postoperative hyperalgesia via transient receptor potential ankyrin 1 [ Mol Pain, 2023, 19:17448069231158290] PubMed: 36733260
Potential Common Mechanisms of Cytotoxicity Induced by Amide Herbicides via TRPA1 Channel Activation [ Int J Environ Res Public Health, 2022, 19(13)7985] PubMed: 35805655
Berberine Alleviates Gastroesophageal Reflux-Induced Airway Hyperresponsiveness in a Transient Receptor Potential A1-Dependent Manner [ Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:7464147] PubMed: 35586690
Proline hydroxylase domain-containing enzymes regulate calcium levels in cardiomyocytes by TRPA1 ion channel [ Exp Cell Res, 2021, S0014-4827(21)00330-X] PubMed: 34389294
The neuro-immune interaction in airway inflammation through TRPA1 expression in CD4+ T cells of asthmatic mice [ Int Immunopharmacol, 2020, 86:106696] PubMed: 32570040
Calcium Channel α2δ1 Subunit Mediates Secondary Orofacial Hyperalgesia Through PKC-TRPA1/Gap Junction Signaling. [ J Pain, 2019, S1526-5900(19)30794-1] PubMed: 31494272
Transient Receptor Potential Ion Channels Mediate Adherens Junctions Dysfunction in a Toluene Diisocyanate-Induced Murine Asthma Model [ Toxicol Sci, 2019, 168(1):160-170] PubMed: 30517707

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.