GNF-6231

N° de catalogueS8644 Lot:S864402

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Données techniques

Formule

C₂₄H₂₅FN₆O₂

Poids moléculaire

448.49

N° CAS

1243245-18-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

89 mg/mL (198.44 mM)

Ethanol

5 mg/mL (11.14 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

GNF-6231 est un inhibiteur de Porcupine puissant, actif par voie orale et sélectif, avec une IC50 de 0,8 nM.

Cibles

Porcupine
(Cell-free)

0.8 nM

In vitro

Le GNF-6231 présente une bonne solubilité. Il n'a pas d'activités appréciables, au moins jusqu'à des concentrations de test de 10 μM, pour plus de 200 cibles non spécifiques, qui comprennent les GPCR, les kinases, les protéases, les transporteurs, les canaux ioniques et les récepteurs nucléaires. Ce composé présente des IC50 supérieures à 10 μM sur toutes les isoformes de CYP testées (2C9, 2D6, 3A4). Il montre une perméabilité élevée dans un essai de perméabilité cellulaire humaine Caco-2 avec un efflux possible.

In Vivo

Le GNF-6231 démontre une excellente inhibition de la voie et induit une efficacité antitumorale robuste dans un modèle de xénogreffe tumorale de souris MMTV-WNT1. Ce composé est modérément lié aux protéines plasmatiques de souris, de rat, de chien, de singe et d'homme (88,0, 83,1, 90,9, 71,2 et 95%, respectivement). Il présente une bonne biodisponibilité orale, allant de 72 à 96% chez les espèces précliniques (souris, rat et chien) lorsqu'il est administré sous forme de solutions. Ce produit chimique devrait avoir une distribution tissulaire minimale à marginale par rapport à l'eau corporelle totale après administration intraveineuse à la souris (Vss 0,57 L/kg), au rat (Vss 0,70 L/kg) et au chien (Vss 0,25 L/kg).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires TM3 Wnt-Luc cells and L-cell Wnt3A cells Concentrations -- Temps dincubation 24 h Méthode The TM3 Wnt-Luc cells and L-cell Wnt3A cells are cocultured in a 384-well plate with DMEM supplemented with 2% (vol/vol) FBS and treated with different concentrations of compounds. After 24 h, the firefly luciferase activities are assayed with the Bright-Glo Luciferase Assay System. The IC50 is measured when the effect of this compound reduces the luminescence signal by 50%. All compounds are tested in triplicates.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Nude mice Dosages 3 mg/kg Administration by oral gavage

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
TM3 Wnt-Luc cells and L-cell Wnt3A cells
Concentrations
--
Temps dincubation
24 h
Méthode
The TM3 Wnt-Luc cells and L-cell Wnt3A cells are cocultured in a 384-well plate with DMEM supplemented with 2% (vol/vol) FBS and treated with different concentrations of compounds. After 24 h, the firefly luciferase activities are assayed with the Bright-Glo Luciferase Assay System. The IC50 is measured when the effect of this compound reduces the luminescence signal by 50%. All compounds are tested in triplicates.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Nude mice
Dosages
3 mg/kg
Administration
by oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27437076/

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