Cobicistat

CatalogusnummerS2900 Batch:S290001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C40H53N7O5S2
Moleculair gewicht 776.02 CAS-nr. 1004316-88-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (128.86 mM)
Ethanol 100 mg/mL (128.86 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Cobicistat is een potente en selectieve remmer van CYP3A met een IC50 van 30-285 nM.
Doelen
CYP3A
30 nM-285 nM
In vitro Cobicistat (GS-9350) is a potent, and selective inhibitor of human cytochrome P450 3A (CYP3A) enzymes as a pharmacoenhancer. GS-9350 inhibits CYP3A with IC50 spectrum from 30 nM to 285 nM. In contrast to ritonavir, GS-9350 is devoid of anti-HIV activity, with IC50 of > 30μM against HIV-1 protease and EC50 of > 30μM in MT-2 HIV infection assay, and is thus more suitable for use in boosting anti-HIV drugs without risking selection of potential drug-resistant HIV variants. GS-9350 shows reduced liability for drug interactions and may have potential improvements in tolerability over ritonavir.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • Cytochroom P450-remming

    De remming van menselijke cytochroom P450-activiteiten wordt in tweevoud bepaald in gepoolde menselijke hepatische microsomale fracties volgens de huidige wetenschappelijke en regelgevende richtlijnen. De reactiecondities zijn lineair met betrekking tot de incubatietijd en de hepatische microsomale eiwitconcentratie. Substraten zijn aanwezig in concentraties die gelijk zijn aan of lager zijn dan hun respectieve Km-waarden bepaald onder dezelfde reactiecondities. Metaboliet- en/of substraatconcentraties worden bepaald met behulp van specifieke, intern standaard-gecontroleerde HPLC MS/MS-assays. Bij reacties die de metabolietvorming monitoren, is er minder dan 20% substraatverbruik tijdens de reactie. Tenzij anders vermeld, wordt de microsomale fractie, verdund in kaliumfosfaatbuffer, 5 minuten bij 37 ℃ gepreïncubeerd met substraat en remmer en wordt de reactie gestart door de toevoeging van een NADPH-genererend systeem, gevolgd door verdere incubatie bij 37 ℃ met schudden. Enzym-selectieve positieve controle-remmers worden parallel getest. Op geschikte tijden worden aliquots van het mengsel verwijderd en wordt de reactie beëindigd door toevoeging aan een mengsel van methanol en acetonitril dat de respectieve interne standaard bevat. Na centrifugatie worden aliquots van het supernatant onderworpen aan HPLC-MS/MS-analyse.

Referenties

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml1000257

Klantproductvalidatie

Effects of rifampin alone or in combination with cobicistat on the mean DRV CLint.app. in primary human hepatocytes in vitro. Cryopreserved primary human hepatocytes were incubated with RIF (0.5 to 20 μM) (hatched bars) or with COBI (0.13 to 12.76 μM) and RIF (0.5 to 20 μM) (gray bars) for 72 h. All cells were then incubated with RIF (0.5 to 20 M) or RIF (0.5 to 20 μM) together with COBI (0.13 to 12.76 μM), as described above, together with DRV (5 μM) for 60 min. Control cells were treated with DRV (5 μM) alone for 60 min (black bar). The results shown represent the mean DRV CLint.app. from three biological replicates measured in hepatocytes from three independent donors (donors HU1399, HU1574, and HU1587). Error bars indicate SDs.

Gegevens van [ , , Antimicrob Agents Chem, 2017, doi:10.1128/AAC.01776-16 ]

Selleck's Cobicistat Is geciteerd door 16 Publicaties

The Dual Histone Deacetylase-Proteasome Inhibitor RTS-V5 Acts Synergistically With Ritonavir to Induce Endoplasmic Reticulum Stress in Bladder Cancer Cells [ Anticancer Research, December 2021, 5987-5996] PubMed: 34848452
Interaction of Rifampin and Darunavir-Ritonavir or Darunavir-Cobicistat In Vitro [ Antimicrobial Agents and Chemotherapy, April 24, 2017, e01776-16] PubMed: 28193650
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
The Dual Histone Deacetylase-Proteasome Inhibitor RTS-V5 Acts Synergistically With Ritonavir to Induce Endoplasmic Reticulum Stress in Bladder Cancer Cells [ Anticancer Research, 2021, 5987-5996] PubMed: 34848452
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531

RETOURBELEID
Selleck Chemical's onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.