Limantrafin (CB-103)

Catalogusnr.S9719 Batch:S971901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₅H₁₈N₂O

Molecuulgewicht

242.32

CAS-nr.

218457-67-1

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

48 mg/mL (198.08 mM)

Ethanol

48 mg/mL (198.08 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	2.400mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	2.400mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Een oraal actieve remmer van het Notch transcriptie-activeringscomplex, Limantrafin (CB-103) produceert Notch "loss-of-function"-fenotypen bij vliegen en muizen en remt de groei van menselijke borstkanker- en leukemie-xenografts.

Doelen

Notch

In vitro

Limantrafin (CB-103) remt de groei van Notch-afhankelijke menselijke T-cel acute lymfoblastische leukemie-cellijnen door modulatie van het Notch transcriptiecomplex.

In Vivo

Limantrafin (CB-103) functioneert in vivo om genetische Notch "loss-of-function"-fenotypen te repliceren zonder darmtoxiciteit te veroorzaken, en het blokkeert tumorgroei van GSI-resistente kankers.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen marrow mesenchymal stroma cells (MSCs), RPMI-8402 cells Concentraties 10 nM to 25 μM, 1 μM Incubatietijd 3 days, 1 h, 4 h, 24 h Methode MSCs are seeded in 384-well plates at a concentration of 2,500 cells per well in 30 μL AIMV medium. After 24 hours, ALL cells are added at a concentration of 25,000 to 30,000 cells per well in 27.5 μL AIMV. Limantrafin (CB-103) or DMSO as control is added after an additional 24 hours at five different concentrations (from 10 nM to 25 μM). Three days later, ALL cells are collected from cocultures by scraping and stained with 7-AAD. Cell viability is measured by flow cytometry using counting beads for cell count normalization.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen NOD/SCIDγc^-/- mice, C57Bl/6 wt mice Doseringen 20 mg/kg, 25 mg/kg Toediening Oral gavage

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
marrow mesenchymal stroma cells (MSCs), RPMI-8402 cells
Concentraties
10 nM to 25 μM, 1 μM
Incubatietijd
3 days, 1 h, 4 h, 24 h
Methode
MSCs are seeded in 384-well plates at a concentration of 2,500 cells per well in 30 μL AIMV medium. After 24 hours, ALL cells are added at a concentration of 25,000 to 30,000 cells per well in 27.5 μL AIMV. Limantrafin (CB-103) or DMSO as control is added after an additional 24 hours at five different concentrations (from 10 nM to 25 μM). Three days later, ALL cells are collected from cocultures by scraping and stained with 7-AAD. Cell viability is measured by flow cytometry using counting beads for cell count normalization.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
NOD/SCIDγc^-/- mice, C57Bl/6 wt mice
Doseringen
20 mg/kg, 25 mg/kg
Toediening
Oral gavage

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32601208/

Sellecks Limantrafin (CB-103) Is geciteerd door 4 Publicaties

Notch1 Phase Separation Coupled Percolation facilitates target gene expression and enhancer looping [ Sci Rep, 2024, 14(1):21912]	PubMed: 39300145
Familial Alzheimer's disease-associated PSEN1 mutations affect neurodevelopment through increased Notch signaling [ Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533]	PubMed: 37352850
Evaluation of the anticancer activity of RIN-1, a Notch signaling modulator, in head and neck squamous cell carcinoma [ Sci Rep, 2023, 13(1):13700]	PubMed: 37607974
GALNT2 promotes cell proliferation, migration, and invasion by activating the Notch/Hes1-PTEN-PI3K/Akt signaling pathway in lung adenocarcinoma [ Life Sci, 2021, 276:119439]	PubMed: 33785338

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.