In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
BMS-935177 is een potente, reversibele Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) remmer met een IC50-waarde van 2,8 nM en vertoont een goede kinase-selectiviteit. Het is potenter tegen BTK dan andere kinasen, waaronder de andere Tec-familie kinasen (TEC, BMX, ITK en TXK) waarover deze verbinding tussen 5- en 67-voudig selectief is.
BMS-935177 shows greater than 50-fold selectivity over the SRC family of kinases, including 1100-fold selectivity over SRC itself. Other kinases inhibited with a potency less than 150 nM (50-fold selectivity) included TRKA, HER4, TRKB, and RET. It inhibits calcium flux in human Ramos B cells (IC50 = 27 nM) and inhibits CD69 surface expression in peripheral B cells stimulated with anti-IgM and anti-IgG. However, this compound has no effect on CD69 surface expression in B cells stimulated through the CD40 receptor with CD40 ligand. Against IgG-containing immune complex-driven low affinity activating Fcγ receptor (FcγRIIa and FcγRIII) end points in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), this chemical effectively inhibited TNFα production with an IC50 value of 14 nM.
In vivo
Plasma protein binding for BMS-935177 is high for all species, with less than 1% free for human. It has excellent oral bioavailability in all preclinical species, from both suspension and solution dosing, despite its low aqueous solubility. The oral bioavailability for this compound with solution dosing ranges from 84% to 100% in rat, mouse, dog, and cynomolgus monkey, with low clearance in single intravenous (iv) infusion studies. When dosed at 2 mg/kg i.v. in mouse and rat, the T1/2 of this chemical is 4 h and 5.1 h respectively.
The BTK/PI3K/BRD4 axis inhibitor SRX3262 overcomes Ibrutinib resistance in mantle cell lymphoma
[ iScience, 2021, 102931]
Assessment of the effects of Syk and BTK inhibitors on GPVI-mediated platelet signaling and function
[ American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2021, C902-C915]
Assessment of the effects of Syk and BTK inhibitors on GPVI-mediated platelet signaling and function
[ Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915]
RETOURBELEID
Selleck Chemical's onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
