Bictegravir

N° de catalogueS5911 Lot:S591103

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Données techniques

Formule

C₂₁H₁₈F₃N₃O₅

Poids moléculaire

449.38

N° CAS

1611493-60-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

90 mg/mL (200.27 mM)

Ethanol

90 mg/mL (200.27 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.500mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.750mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Bictegravir (GS-9883) est un nouvel inhibiteur puissant, une fois par jour, non potentialisé de l'HIV-1 integrase.

Cibles

HIV-1 integrase

In vitro

Bictegravir présente une activité antirétrovirale in vitro puissante et sélective dans les lignées de cellules T et les lymphocytes T humains primaires, avec des concentrations efficaces à 50% allant de 1,5 à 2,4 nM et des indices de sélectivité allant jusqu'à 8 700 par rapport à la cytotoxicité. Ce composé inhibe l'activité de transfert de brin avec une IC50 de 7,5 ± 0,3 nM. Comparativement à son inhibition de l'activité de transfert de brin, il est un inhibiteur beaucoup plus faible de l'activité de traitement 3' de l'HIV-1 integrase, avec une IC50 de 241 ± 51 nM. Ce produit chimique inhibe puissamment la réplication du HIV-1 dans les cellules MT-2 et MT-4 avec des EC50 de 1,5 et 2,4 nM, respectivement, et des indices de sélectivité (concentration cytotoxique à 50% [CC50]/EC50) d'environ 6 800 dans les cellules MT-2 et d'environ 1 500 dans les cellules MT-4.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27645238/

De Selleck Bictegravir A été cité par 5 Publications

Conversion of raltegravir carrying a 1,3,4-oxadiazole ring to a hydrolysis product upon pH changes decreases its antiviral activity [ PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446]	PubMed: 38170115
Inhibition of Adipose Tissue Beiging by HIV Integrase Inhibitors, Dolutegravir and Bictegravir, Is Associated with Adipocyte Hypertrophy, Hypoxia, Elevated Fibrosis, and Insulin Resistance in Simian Adipose Tissue and Human Adipocytes [ Cells, 2022, 11(11)1841]	PubMed: 35681536
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380]	PubMed: 36499705
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213]	PubMed: 35037717
High-level resistance to bictegravir and cabotegravir in subtype A- and D-infected HIV-1 patients failing raltegravir with multiple resistance mutations [ J Antimicrob Chemother, 2021, dkab276]	PubMed: 34453542

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