BAY-876

Catalogusnr.S8452 Batch:S845201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H16F4N6O2
Molecuulgewicht 496.42 CAS-nr. 1799753-84-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (199.42 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.04 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving BAY-876 is een krachtige en selectieve GLUT1-remmer (IC50=0.002 μM) met een selectiviteitsfactor van >100 tegen GLUT2, GLUT3 en GLUT4.
Doelen
GLUT1
(Cell-free assay)
0.002 μM
In vitro

BAY-876 is een zeer selectieve GLUT1-remmer met een selectiviteit ten opzichte van GLUT2, 3 en 4 van respectievelijk 4700-, 800- en 135-voudig.
In Vivo

BAY-876 vertoont ook in vivo bij ratten en honden een lage klaring. Het verdelingsvolume in steady-state (Vss) is matig in beide soorten. De terminale halfwaardetijd is gemiddeld bij ratten (2,5 uur) en lang bij honden (22 uur) vanwege de zeer lage klaring. De orale biologische beschikbaarheid (F%) is respectievelijk 85% en 79% bij ratten en honden. Voorlopige in vivo PK-studies met deze verbinding tonen aan dat een goede orale biologische beschikbaarheid en een lange terminale halfwaardetijd haalbaar zijn, waardoor het een uitstekende chemische sonde is om de hypothese van kankerbehandeling met een zeer selectieve GLUT1-remmer verder te evalueren.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Male Wistar rats

  • Doseringen

    0.3 mg/kg

  • Toediening

    i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27552707/

Sellecks BAY-876 Is geciteerd door 20 Publicaties

GLUT1 inhibition by BAY-876 induces metabolic changes and cell death in human colorectal cancer cells [ BMC Cancer, 2025, 25(1):716] PubMed: 40247224
GLUT1 promotes NLRP3 inflammasome activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00116-0] PubMed: 38548270
Disulfidptosis-related signature predicts prognosis and characterizes the immune microenvironment in hepatocellular carcinoma [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):19] PubMed: 38195525
Activation of cellular antioxidative stress and migration activities by purified components from immortalized stem cells from human exfoliated deciduous teeth [ Sci Rep, 2024, 14(1):15340] PubMed: 38961142
Pralatrexate represses the resistance of HCC cells to molecular targeted agents via the miRNA-34a/Notch pathway [ Discov Oncol, 2024, 15(1):709] PubMed: 39585461
Alanine supplementation exploits glutamine dependency induced by SMARCA4/2-loss [ Nat Commun, 2023, 14(1):2894] PubMed: 37210563
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101162] PubMed: 37597521
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00315-4] PubMed: 37597521
BMP4 upregulates glycogen synthesis through the SMAD/SLC2A1 (GLUT1) signaling axis in hepatocellular carcinoma (HCC) cells [ Cancer Metab, 2023, 11(1):9] PubMed: 37443106
The Impact of Proinflammatory Cytokines and Imiquimod on GLUT1 in HaCaT Keratinocytes - a Potential Anti-Psoriatic Therapeutic Target [ Cell Physiol Biochem, 2023, 57(2):54-62] PubMed: 36945896

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.