BAY 11-7082 (BAY 11-7821)

N° de catalogueS2913 Lot:S291304

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Données techniques

Formule

C10H9NO2S
Poids moléculaire 207.25 N° CAS 19542-67-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (197.82 mM)
Ethanol 10 mg/mL (48.25 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.000mg/ml (19.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BAY 11-7082 (BAY 11-7821) est un inhibiteur de NF-κB, qui inhibe la phosphorylation de IκBα induite par le TNFα avec une IC50 de 10 μM dans les cellules tumorales. BAY 11-7082 inhibe la protéase spécifique de l'ubiquitine USP7 et USP21 avec une IC50 de 0,19 μM et 0,96 μM, respectivement. BAY 11-7082 induit l'apoptose et l'arrêt en phase S dans les cellules de cancer gastrique.
Cibles
E2-conjugating enzymes
(Cell-free assay)		 USP7
(Cell-free assay)		 USP21
(Cell-free assay)		 USP6
(Cell-free assay)		 IκBα phosphorylation
(Tumor cells)
0.19 μM 0.96 μM 1.7 μM 10 μM
In vitro

Le BAY 11-7082 abroge complètement et spécifiquement la liaison de l'ADN de NF-κB, régule à la baisse la cytokine IL-6 inductible par NF-κB et induit l'apoptose.

Ce composé (< 8 μM) est capable d'inhiber efficacement l'activité luciférase de NFκB basale et stimulée par le TNFα de manière dose-dépendante. Il (8 μM) inhibe fortement le taux de prolifération des cellules NCI-H1703.

Ce composé (5 μM) réduit rapidement et efficacement la liaison de l'ADN de NF-kappaB dans les lignées de cellules T infectées par le HTLV-I et régule à la baisse l'expression du gène anti-apoptotique, Bcl-x(L), alors qu'il a peu d'effet sur la liaison de l'ADN d'un autre facteur de transcription, AP-1. L'apoptose des cellules ATL primaires induite par ce produit chimique est plus proéminente que celle des cellules mononucléaires du sang périphérique normales, et l'apoptose de ces cellules est également associée à une régulation à la baisse de l'activité de NF-kappaB. Il (5 μM) induit sélectivement l'apoptose des lignées de cellules T infectées par le HTLV-I associée à une régulation à la baisse de l'expression de la cycline D1, de la cycline D2 et de Bcl-xL.

Ce composé (100 μM) empêche la translocation nucléaire de p65 déclenchée par le NMDA et l'augmentation de la liaison de NF-κB induite par le NMDA dans les tranches d'hippocampe de souris. Il prévient la toxicité du NMDA survenant dans la région CA1 des tranches d'hippocampe avec 40% de neuroprotection à 20 μM et 70% de neuroprotection à 100 μM.

Ce produit chimique à toutes les concentrations testées inhibe significativement l'activité de liaison à l'ADN de NF-κB p65 dans le tissu adipeux, tandis que dans le muscle squelettique, il, à 50 μM et 100 μM, inhibe significativement l'activité de liaison à l'ADN de NF-κB p65. Il (100 μM) réduit la protéine IKK-β dans le tissu adipeux humain et le muscle squelettique. Ce composé (100 μM) diminue significativement la libération de TNF-α du tissu adipeux, tandis que la libération d'IL-6 et d'IL-8 est significativement inhibée à toutes les concentrations de ce produit chimique testées. Il (50 μM) diminue significativement la libération de TNF-α, d'IL-6 et d'IL-8 dans le muscle squelettique.

Ce composé est également trouvé pour inactiver les enzymes de conjugaison E2 Ubc (ubiquitine conjuguant) 13 et UbcH7 et la ligase E3 LUBAC (complexe d'assemblage linéaire d'ubiquitine), et induit ainsi la mort des lymphocytes B du lymphome et des cellules T leucémiques.

In Vivo

BAY 11-7082, un inhibiteur de NF-κB, induit l'apoptose et l'arrêt en phase S dans les cellules de cancer gastrique.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    NCI-H1703 cells

  • Concentrations

    ~8 μM

  • Temps dincubation

    12 hours

  • Méthode

    Cells are transfected with siRNA in 96-well microtiter plates and then cultured for 72 hours in complete NSCLC medium, treated with BAY 11-7082 for 12 hours. Cells are incubated with [3H]thymidine for 3 hours. The cells are collected on filters using an automatic cell harvester and radioactivity on the filters is measured by β-scintillation counting.
Étude animale :

[8]
  • Modèles animaux

    Male BALB/c nude mice

  • Dosages

    2.5 & 5 mg/kg

  • Administration

    i.t.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17227230/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22549160/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16162000/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12176906/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15755516/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23441730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25159004/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23846545/

Validation du produit par le client

Immunofluorescence images of Ishikawa cells showing the increase in the nuclear colocalization of ERa (red) and p65 (green) after E2 incubation. Nuclear colocalization is yellow. Treatment with ICI 182,780, PDTC or Bay inhibited the nuclear localization of both ERa and p65. Blue, DAPI-stained nuclei. All pictures were obtained the same day using the same microscope settings. Original magnification 3200, bar =50 um. Arrows, cytoplasmic ERa and p65 staining. ICI, ICI 182,780; Bay, Bay 11-7082.

Données de [ Int J Cancer , 2014 , 135(2), 282-94 ]

The effect of vaspin on TNF α -induced THP-1 cell adhesion to HAECS measured staining with VibrantDiO® Cell-Labeling Solution. The level of THP-1 cell adhesion to HAECs was measured at 4 hr after treatment with 25 -100 ng/mL vaspin in the presence or absence of 10 ng/mL TNF α . BAY11-7082 (10 uM, S2913, Selleckchem, USA), an inhibitor of NF- κ B, was used as a positive control.

Données de [ Cardiovasc Diabetol , 2014 , 13, 41 ]

<p>Shown are Western blot analysis of Wnt5a expression in HDPCs treated with TNF-a (n=3–4). The gene expression level was normalized to GAPDH (n = 3–6). HDPCs were preincubated with pyrrolidinedithiocarbamic acid (PDTC, an NF-κB inhibitor), BAY11-7082 (an NF-κB inhibitor), SP600125 (a JNK inhibitor), SB203580 (a p38 inhibitor), or U0126 (an ERK inhibitor) before treatment with TNF-a.</p>

Données de [ J Biol Chem , 2014 , 289(30), 21028-21039 ]

The inhibition of IκBα phosphorylation by BAY11-7082 (10 µM) was confirmed using western blotting, and GAPDH was used as an internal reference.

Données de [ , , Cancer Lett, 2016, 378(2):131-41 ]

De Selleck BAY 11-7082 (BAY 11-7821) A été cité par 399 Publications

Nanodiamonds Interact with Primary Human Macrophages and Dendritic Cells Evoking a Vigorous Interferon Response [ ACS Nano, 2025, 19(20):19057-19079] PubMed: 40368637
Gut Microbiota Modulates Obesity-Associated Skeletal Deterioration Through Macrophage Aging and Grancalcin Secretion [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634] PubMed: 40349163
Heterogeneous Activation of Signaling Pathways and Therapeutic Vulnerabilities in KSHV-Associated Primary Effusion Lymphoma Cell Lines [ J Med Virol, 2025, 97(8):e70534] PubMed: 40751690
Shigella type-III secretion system effectors counteract the induction of host inflammation and cell death [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7] PubMed: 40931196
PDPN+ cancer-associated fibroblasts enhance gastric cancer angiogenesis via AKT/NF-κB activation and the CCL2-ACKR1 axis [ MedComm (2020), 2025, 6(1):e70037] PubMed: 39764562
HIF-1-mediated macrophage metabolic reprogramming promotes AKI to CKD transition [ Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5936-5955] PubMed: 41079928
Helicobacter Pylori-induced BRD2 m6A modification sensitizes gastric cancer cells to chemotherapy by breaking FLIP/Caspase-8 homeostasis [ Int J Biol Sci, 2025, 21(1):346-362] PubMed: 39744419
Bisphenol A drives nuclear factor-kappa B signaling activation and enhanced motility in non-transformed breast cells [ Environ Pollut, 2025, 376:126422] PubMed: 40360080
SUV39H1-dependent methyl-degron is a critical regulator of skeletal homeostasis [ Cell Rep, 2025, 44(7):115910] PubMed: 40581930
The balance between IFN-γ and ERK/MAPK signaling activities ensures lifelong maintenance of intestinal stem cells [ Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)00057-9] PubMed: 39952238

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