AZ 3146

N° de catalogueS2731 Lot:S273102

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Données techniques

Formule

C24H32N6O3
Poids moléculaire 452.55 N° CAS 1124329-14-1
Solubilité (25°C)* In vitro Ethanol 91 mg/mL (201.08 mM)
DMSO 28 mg/mL (61.87 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description AZ3146 est un inhibiteur sélectif de Mps1 avec une IC50 d'environ 35 nM, qui contribue au recrutement de CENP-E (protéine motrice apparentée à la kinésine), moins puissant pour FAK, JNK1, JNK2 et Kit.
Cibles
Mps1
(Cell-free assay)
~35 nM
In vitro AZ3146 inhibe également FAK, JNK1, JNK2 et Kit. AZ3146 inhibe de manière significative la phosphorylation de Mps1 dans les cellules. Les formes phosphorylées spécifiques de la mitose d'aurora B et de BubR1 ne sont pas affectées par AZ3146. AZ3146 n'inhibe pas Cdk1 ou aurora B dans les cellules mitotiques. Les cellules HeLa traitées avec du nocodazole et 2 μM d'AZ3146 ne retardent la mitose que brièvement, puis répliquent leurs génomes, ce qui indique qu'AZ3146 contourne le SAC. AZ3146 inhibe également un signal SAC déjà établi, car après la libération d'un blocage par le nocodazole, AZ3146 accélère considérablement la sortie mitotique. Lors d'une mitose autrement non perturbée, AZ3146 réduit le temps nécessaire pour terminer la mitose de 90 minutes dans les contrôles à 32 minutes. De manière frappante, environ 90 % des cellules HeLa traitées avec AZ3146 subissent des mitoses anormales, bien qu'environ 50 % entrent en anaphase sans aligner tous leurs chromosomes, et environ 30 % quittent la mitose sans subir de ségrégation chromosomique évidente. AZ3146 a un effet spectaculaire sur la localisation kinétochorique de Mad2, réduisant ses niveaux à environ 15 %, mais son effet sur Mad1 est moins prononcé, les niveaux restant à environ 60 %. Lorsque Mps1 est inhibé par AZ3146 avant l'entrée en mitose, le recrutement ultérieur de Mad1 et Mad2 aux kinétochores est aboli. Cependant, si Mps1 est inhibé par AZ3146 après l'entrée en mitose, le complexe central Mad1–C-Mad2 reste lié au kinétochore, mais O-Mad2 n'est pas recruté au complexe central.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624899/

Validation du produit par le client

<p>Dose response curves for the treatment of breast cancer cell lines in the absence or presence of escalating doses of the TTK inhibitor (TTKi) AZ3146. The survival of cells was measured using the CellTitre MTS/MTA assay carried out 6 days after treatment. Percentage survival (n ¼ 3 per dose) was calculated as the percentage of the signal from treated cells to that from control cells.</p>

Données de [ Oncogenesis , 2014 , 21, 3:e100 ]

Following single thymidine arrest (STA) for 24 h (the numbers above the arrows indicate the time in hours), cells were released into nocodazole (Noc) for 12 h and then treated with DMSO or Noc plus MG132 (to prevent mitotic exit). After 2 h, cells were processed for immunoprecipitation (IP). cells were synchronized using AZ3146 or other small molecule inhibitors. Cell lysates were then analyzed for BUBR1. Noc, nocodazole.

Données de [ J Biol Chem , 2013 , 288(49), 35149-58 ]

De Selleck AZ 3146 A été cité par 32 Publications

Screening a living biobank identifies cabazitaxel as a strategy to combat acquired taxol resistance in high-grade serous ovarian cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160] PubMed: 40466638
MPS1 promotes timely spindle bipolarization to prevent kinetochore-microtubule attachment errors in oocytes [ EMBO J, 2025, 44(13):3794-3823] PubMed: 40467861
Plasticity of mitotic cyclins in promoting the G2-M transition [ J Cell Biol, 2025, 224(6)e202409219] PubMed: 40202486
A fluorescence lifetime-based FLIM-timer for measuring the protein turnover of transcription factor Nrf2 in live cells [ Sci Rep, 2025, 15(1):29772] PubMed: 40804104
Design and Validation of Flim-timer for Measuring Protein Turnover in Cells Using Fluorescence Lifetime [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-2161438/v1] PubMed: none
Alternative CDC20 translational isoforms tune mitotic arrest duration [ Nature, 2023, 617(7959):154-161] PubMed: 37100900
Molecular landscape and functional characterization of centrosome amplification in ovarian cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):6505] PubMed: 37845213
Selective utilization of non-homologous end-joining and homologous recombination for DNA repair during meiotic maturation in mouse oocytes [ Cell Prolif, 2023, 56(4):e13384] PubMed: 36564861
CWH43 Is a Novel Tumor Suppressor Gene with Negative Regulation of TTK in Colorectal Cancer [ Int J Mol Sci, 2023, 24(20)15262] PubMed: 37894942
Remarkable Synergy When Combining EZH2 Inhibitors with YM155 Is H3K27me3-Independent [ Cancers (Basel), 2022, 15(1)208] PubMed: 36612203

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