ASP3026

Catalogusnr.S8054 Batch:S805401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C29H40N8O3S
Molecuulgewicht 580.74 CAS-nr. 1097917-15-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 14 mg/mL (24.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving ASP3026 is een nieuwe en selectieve remmer voor ALK met een IC50 van 3,5 nM. Fase 1.
Doelen
ALK
3.5 nM
In vitro ASP3026 vertoont een meer selectieve ALK-remming in een Tyr-kinasepanel dan PF02341066. Deze verbinding remt de groei van NCI-H2228, een menselijke NSCLC-tumorcellijn die endogeen EML4-ALK variant 3 tot expressie brengt, met een IC50-waarde van 64,8 nM.
In Vivo ASP3026, toegediend aan muizen met subcutane NCI-H2228 tumorxenografts als tweemaal daagse orale dosering gedurende 14 dagen, induceert dosisafhankelijke antitumorale effecten vanaf 1 mg/kg met sterke regressie bij 10, 30 en 100 mg/kg.
Functies ALK-selectieve remmer die is getest in fase I klinische proeven voor de behandeling van solide tumoren en B-cellymfoom.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/71/8_MeetingAbstracts/2821

Sellecks ASP3026 Is geciteerd door 4 Publicaties

AXL and SHC1 confer crizotinib resistance in patient-derived xenograft model of ALK-driven lung cancer [ iScience, 2024, 27(9):110846] PubMed: 39310759
NGPF2 triggers synaptic scaling up through ALK-LIMK-cofilin-mediated mechanisms [ Cell Rep, 2021, 36(7):109515] PubMed: 34407403
Activation of IGF-1R pathway and NPM-ALK G1269A mutation confer resistance to crizotinib treatment in NPM-ALK positive lymphoma. [ Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7] PubMed: 31177400
ALK Inhibitor Response in Melanomas Expressing EML4-ALK Fusions and Alternate ALK Isoforms. [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):222-231] PubMed: 29054983

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.