Lomustine

CatalogusnummerS1840 Batch:S184004

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C9H16ClN3O2
Moleculair gewicht 233.7 CAS-nr. 13010-47-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (201.11 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) remt kankercellen door het DNA te beschadigen en voorkomt dat cellen zich delen.
In vitro Lomustine remt de groei van ZR-75-1 en U373 met een IC50 van respectievelijk 12 μM en 15 μM. Deze verbinding vermindert het expressieniveau van het DNA-hersteleiwit O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase. Het (420 μM) activeert apoptose via de mitochondriale route door een afname van het niveau van de anti-apoptose-eiwitten Bcl-2 en Bcl-xl, respectievelijk, in zowel medulloblastoom als normale menselijke epitheel- en fibroblastcellen. Deze chemische stof induceert celcyclusvertraging in de G2/M-fase in medulloblastoomcellen en reguleert het p21-eiwitniveau opwaarts op een p53-onafhankelijke manier in HFSN1-cellen.
In vivo Lomustine kan leiden tot vertraagde, cumulatieve dosisgerelateerde, chronische hepatotoxiciteit die onomkeerbaar en fataal kan zijn. Deze verbinding kan resulteren in zeldzame ernstige hematologische toxiciteit bij katten met spontaan ontstane tumoren, en de incidentie van graad III of IV neutropenie en trombocytopenie is respectievelijk 4,1% en 1,0%. Het neigt naar een grotere kans op progressieve neutropenie en statistisch significant hogere responspercentages bij katten met spontaan ontstane tumoren.
Kenmerken Een specifieker en potenter anti-medulloblastoom middel vergeleken met Vincristine.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    XP cells

  • Concentraties

    133 μM

  • Incubatietijd

    1 hour

  • Methode

    Cell lines are routinely grown as monolayers in DMEM supplemented with 10% foetal calf serum, 25 mm HEPES, glutamine and penicillin/streptomycin. Cytotoxicity studies are carried out in HEPES-free medium in a 5% CO2 atmosphere. 750-1000 cells/well are plated in 96 well plates and after overnight incubation are treated for 2 hours with or without 33 μM BG. Temozolomide or this compound is then added for 1 hour in the same medium, the final DMSO concentration not exceeding 1%. The cells are grown for a further 7 days in fresh medium and assayed for protein content by the NCI sulphorhodamine assay; growth studies show that cells are in log phase growth during the assay period. For the repeat temozolomide dosing schedule cells are given consecutive 24 hours treatments, with fresh medium each day. Assays are carried out at least in duplicate.
Dierstudie:[3]
  • Dierlijke modellen

    Dogs

  • Doseringen

    90 mg/m2

  • Toediening

    Orally

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8512814/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18058069/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10587263/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14765735/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12118689/

Klantproductvalidatie

<p>Initial range finding concentration response analysis of the cytotoxic effects of (A) lomustine (IC50 = 12 μM) and (B) vincristine (IC50 = 1.5 nM) on D283 Med in a clonogenic assay of cell survival</p>

, , J Cell Mol Med, 2017, 21(12):3337-3346

Selleck's Lomustine Is geciteerd door 23 Publicaties

CDKN2A/B Homozygous Deletion Sensitizes IDH-Mutant Glioma to CDK4/6 Inhibition [ Clinical Cancer Research, July 15, 2024, 2996-3005] PubMed: 38718141
Combinatorial treatment of glioblastoma with temozolomide (TMZ) plus 5-ethynyl-2-deoxyuridine (EdU) [ Proceedings of the National Academy of Sciences, January 6, 2026, e2532187123] PubMed: 41474743
Multiplexed epigenetic memory editing using CRISPRoff sensitizes glioblastoma to chemotherapy [ Neuro Oncol, 2025, noaf055] PubMed: 39998382
Isotretinoin promotes elimination of translation-competent HIV latent reservoirs in CD4T cells [ PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012601] PubMed: 39401241
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Inhibition of epigenetic and cell cycle-related targets in glioblastoma cell lines reveals that onametostat reduces proliferation and viability in both normoxic and hypoxic conditions [ Sci Rep, 2024, 14(1):4303] PubMed: 38383756
A living ex vivo platform for functional, personalized brain cancer diagnosis [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00156-8] PubMed: 37192626
Mitotic DNA damage promotes chromokinesin-mediated missegregation of polar chromosomes in cancer cells [ Mol Biol Cell, 2023, 34(5):ar47] PubMed: 36989031
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Spatial proteomics finds CD155 and Endophilin-A1 as mediators of growth and invasion in medulloblastoma [ Life Sci Alliance, 2022, 5(6)e202201380] PubMed: 35296518

RETOURBELEID
Selleck Chemical's onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.